[发明专利]改善肠吸收性的药物组合物无效

专利信息
申请号: 200980141994.6 申请日: 2009-10-22
公开(公告)号: CN102196810A 公开(公告)日: 2011-09-21
发明(设计)人: 梅田雅之;木村章男;上田健治;阪中浩二 申请(专利权)人: 参天制药株式会社
主分类号: A61K31/4409 分类号: A61K31/4409;A61K47/14;A61P3/10;A61P9/00;A61P9/10;A61P11/00;A61P17/00;A61P19/02;A61P19/10;A61P25/28;A61P29/00;A61P37/06;A61P37/08
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 杨宏军
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 改善 吸收性 药物 组合
【权利要求书】:

1.一种药物组合物,含有(a)下述通式[1]表示的化合物或其盐、及(b)亲油性物质,

式中,A表示-(NR4)-、-(CR5R6)-或-O-;B表示亚烷基或亚链烯基,所述亚烷基或亚链烯基可以在链中含有-O-、-S-、-(NR7)-、-CO-、-N=或

其中,所述亚烷基及亚链烯基可以被羟基、烷氧基、芳基、甲硅烷氧基或饱和或不饱和杂环取代,也可以与A键合形成饱和杂环;

R1表示氢原子、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、羟基或氨基,其中,所述烷基、链烯基、炔基、环烷基及环烯基可以被卤原子、羟基、氨基、环烷基、芳基、羧基、烷氧羰基、氨基羰基、金刚烷基、芳氧基羰基、氰基或饱和或不饱和杂环取代,所述氨基、羟基及氨基羰基的氢原子可以被烷基、环烷基、芳基、芳基烷基、酰基、烷氧羰基、环烷基氧基羰基、芳基烷氧基羰基、卤代烷氧基羰基、不饱和杂环或被不饱和杂环取代的烷基所取代;

R2表示金刚烷基烷基、金刚烷基氧基烷基、金刚烷基氨基烷基或金刚烷基氨基羰基烷基;

R3表示不饱和杂环;

R4表示氢原子、烷基、金刚烷基烷基、羧基烷基、烷氧羰基、烷氧羰基烷基、氨基、烷基氨基、酰基氨基或烷氧羰基氨基;

R5及R6相同或不同,表示氢原子、烷基、氨基或烷氧羰基氨基;

R7表示氢原子或烷基;

X表示氧原子或硫原子;

n表示1~5的整数。

2.如权利要求1所述的组合物,其中,R2表示金刚烷基烷基,R3表示吡啶环。

3.如权利要求1所述的组合物,其中,A表示-(NR4)-或-(CR5R6)-;B表示亚烷基或亚链烯基,所述亚烷基或亚链烯基可以在链中含有-S-或

R1表示烷基或链烯基,其中,所述烷基及链烯基可以被卤原子或氨基取代,进而所述氨基可以被烷基、酰基、烷氧羰基或环烷基氧基羰基取代;R2表示金刚烷基烷基;R3表示吡啶环;R4表示氢原子;R5及R6表示氢原子;X表示氧原子;n表示1。

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