[发明专利]放射性标记的甘氨酸1转运蛋白抑制剂有效
| 申请号： | 200980141350.7 | 申请日： | 2009-10-26 |
| 公开（公告）号： | CN102186844A | 公开（公告）日： | 2011-09-14 |
| 发明（设计）人： | D·阿尔贝拉蒂;E·M·博罗尼;T·哈图恩;R·诺克罗斯;E·皮纳德 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/10 | 分类号： | C07D405/10;A61K51/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;隗永良 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 放射性 标记 甘氨酸 转运 蛋白 抑制剂 | ||
【权利要求书】：
1.放射性标记的式I化合物
其中
R1是异丙氧基或2，2，2-三氟-1-甲基-乙氧基；并且
R2是放射性标记的基团CH3，其中放射性核素是3H或11C。
2.权利要求1的放射性标记的式I-A化合物，该化合物是
3.权利要求1的放射性标记的式I-B化合物，该化合物是
4.权利要求1的放射性标记的式I-C化合物，该化合物是
5.权利要求1的放射性标记的式I-D化合物，该化合物是
6.权利要求1-5中任一项的式I化合物，其用作GlyT1示踪剂。
7.权利要求1-5中任一项的式I化合物，其用于GlyT1结合研究。
8.权利要求1-5中任一项的式I化合物，其用作PET示踪剂。
9.权利要求1-5中任一项的式I化合物，其用于哺乳动物脑中GlyT1的诊断成象。
10.GlyT1转运蛋白的诊断成象的方法，该方法包括给哺乳动物施用有效量的权利要求1-5中任一项定义的化合物。
11.检测哺乳动物组织中GlyT1功能性的方法，该方法包括给需要该检测的哺乳动物施用有效量的权利要求1-5中任一项定义的化合物。
12.权利要求1-5中任一项定义的化合物在制备用于哺乳动物脑中GlyT1诊断成象的组合物中的用途。
13.药物组合物，该药物组合物包含权利要求1-5中任一项要求的化合物和可药用赋形剂。
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