[发明专利]控释药物组合物

权利要求书

1.一种控释药物组合物，其含有：

(1)(R)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-4’-[2-[(2-羟基-2-苯基乙基)氨基]乙基]乙酰苯胺或其在制药学上允许的盐、

(2)一种以上用于使水渗入到制剂内部的添加剂，所述添加剂显示出溶解1g的水量为10mL以下的溶解性、以及

(3)能形成水凝胶的聚合物，所述聚合物的平均分子量为约10万以上、或5％水溶液的25℃下的粘度为12mPa·s以上。

2.如权利要求1所述的控释药物组合物，其中，用于使水渗入到制剂内部的添加剂为选自由聚乙二醇、聚乙烯基吡咯烷酮、D-甘露醇、D-山梨醇、木糖醇、乳糖、白糖、无水麦芽糖、D-果糖、葡聚糖、葡萄糖、聚氧乙烯硬化蓖麻油、聚氧乙烯聚氧丙烯二醇、聚氧乙烯脱水山梨醇高级脂肪酸酯、氯化钠、氯化镁、柠檬酸、酒石酸、甘氨酸、β-丙氨酸、盐酸赖氨酸和葡甲胺组成的组中的一种或两种以上。

3.如权利要求2所述的控释药物组合物，其中，用于使水渗入到制剂内部的添加剂为选自由聚乙二醇、聚乙烯基吡咯烷酮、D-甘露醇、乳糖、白糖、氯化钠和聚氧乙烯聚氧丙烯二醇组成的组中的一种或两种以上。

4.如权利要求1～3中任一项所述的控释药物组合物，其中，用于使水渗入到制剂内部的添加剂的量相对于制剂整体的重量为5重量％以上且75重量％以下。

5.如权利要求4所述的控释药物组合物，其中，用于使水渗入到制剂内部的添加剂的量相对于制剂整体的重量为5重量％以上且70重量％以下。

6.如权利要求1～5中任一项所述的控释药物组合物，其中，能形成水凝胶的聚合物为选自由聚环氧乙烷、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素和羧基乙烯基聚合物组成的组中的一种或两种以上。

7.如权利要求6所述的控释药物组合物，其中，能形成水凝胶的聚合物为选自由聚环氧乙烷、羟丙基甲基纤维素和羟丙基纤维素组成的组中的一种或两种以上。

8.如权利要求1～7中任一项所述的控释药物组合物，其中，能形成水凝胶的聚合物的量相对于制剂整体的重量为1重量％以上且70重量％以下。

9.如权利要求1～8中任一项所述的控释药物组合物，其中，还含有抗氧化剂。

10.如权利要求9所述的控释药物组合物，其中，抗氧化剂为选自由丁基羟基甲苯、没食子酸丙酯以及抗坏血酸钠组成的组中的一种或两种以上。

11.如权利要求10所述的控释药物组合物，其中，抗氧化剂为丁基羟基甲苯。

12.如权利要求9～11中任一项所述的控释药物组合物，其中，抗氧化剂的配合量为0.025重量％以上且0.25重量％以下。

13.如权利要求1～12中任一项所述的控释药物组合物，其中，还含有稳定剂。

14.如权利要求13所述的控释药物组合物，其中，稳定剂为选自由氧化铁黄、氧化铁红和黑色氧化铁组成的组中的一种或两种以上。

15.如权利要求14所述的控释药物组合物，其中，稳定剂为氧化铁黄和/或氧化铁红。

16.如权利要求13～15中任一项所述的控释药物组合物，其中，稳定剂的配合量为0.05重量％以上且1重量％以下。

17.一种控释药物组合物的制造方法，其特征在于，包括：

在(1)(R)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-4’-[2-[(2-羟基-2-苯基乙基)氨基]乙基]乙酰苯胺或其在制药学上允许的盐中配合

相对于制剂整体为5％以上且75％以下的(2)一种以上用于使水渗入到制剂内部的添加剂，所述添加剂显示出溶解1g的水量为10mL以下的溶解性，以及

相对于制剂整体的重量为1重量％以上且70重量％以下的(3)能形成水凝胶的聚合物，所述聚合物的平均分子量为约10万以上、或5％水溶液的25℃下的粘度为12mPa·s以上。