[发明专利]用于制备奈必洛尔的方法在审
| 申请号： | 200980137313.9 | 申请日： | 2009-09-22 |
| 公开（公告）号： | CN102164906A | 公开（公告）日： | 2011-08-24 |
| 发明（设计）人： | 伊冯·德里恩;埃里克·切纳德;阿兰·比尔戈斯 | 申请（专利权）人： | ZACH系统股份公司 |
| 主分类号： | C07D311/58 | 分类号： | C07D311/58;C07D311/66;C07D407/04 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人： | 李丙林;张英 |
| 地址： | 法国阿*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 制备 奈必洛尔 方法 | ||
1.一种用于制备下式的化合物的方法，
其中X为卤原子，
所述方法包括使下式的化合物与卤代甲基锂衍生物反应，
其中R为(C1-C6)-烷基。
2.根据权利要求1所述的方法，其中，所述卤代甲基锂衍生物是在反应体系中形成的。
3.根据权利要求2所述的方法，其中，所述卤代甲基锂衍生物是通过使有机锂试剂与二卤甲烷加成而形成的。
4.根据权利要求3所述的方法，其中，所述二卤甲烷是溴氯甲烷。
5.根据权利要求3或4所述的方法，其中，所述有机锂试剂是正丁基锂。
6.根据权利要求3至5中任一项所述的方法，其中，式VI的化合物、所述二卤甲烷和所述有机锂试剂以约1∶2∶2的摩尔比使用。
7.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中，所述卤代甲基锂衍生物是氯代甲基锂。
8.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中，式VI的化合物与卤代甲基锂衍生物的反应是在溶剂的存在下进行的。
9.根据权利要求8所述的方法，其中，所述溶剂是THF。
10.根据权利要求1所述的方法，其中，向所述式VI的化合物中加入所述卤代甲基锂是在-100℃至0℃之间的温度下进行的。
11.根据权利要求10所述的方法，其中，所述加入是在-85℃至-50℃的范围内进行的。
12.一种用于制备下式的化合物的方法，
所述方法包括根据权利要求1使式VI的化合物转化为式I的化合物。
13.一种用于制备下式的化合物的方法，
所述方法包括使下式的化合物与卤代甲基锂衍生物反应以得到反应混合物；使所述反应混合物原位还原；以及在碱的存在下进行环化，
其中R为(C1-C6)-烷基。
14.一种下式的化合物，
其中X为卤原子且R为(C1-C6)-烷基。
15.根据权利要求14所述的化合物，其中，X为氯以及R为甲基。
16.一种用于制备奈必洛尔的方法，所述方法包括根据权利要求1使式VI的化合物转化为式I的化合物。
17.一种用于制备奈必洛尔的方法，所述方法包括根据权利要求13使式VI的化合物一锅转化为式VII的化合物。
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