[发明专利]化合物251有效
| 申请号: | 200980134849.5 | 申请日: | 2009-07-02 | 
| 公开(公告)号: | CN102137666A | 公开(公告)日: | 2011-07-27 | 
| 发明(设计)人: | L·达金;J·E·道林;M·兰布;J·里德;Q·苏;X·郑 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 | 
| 主分类号: | A61K31/426 | 分类号: | A61K31/426;A61K31/427;A61P35/00;C07D277/34 | 
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 刘辛;刘健 | 
| 地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 化合物 251 | ||
1.一种治疗或预防癌症的方法,包括:
a)提供包含式I化合物或其盐的药物组合物,用于抑制PIM激酶:
式I
其中:
R1选自碳环基、芳基和杂环基,其中R1被一个或多个、相同或不同的R2任选取代;
R2选自卤素、C1-6烷基、卤代的C1-6烷基、氨基、C1-6烷氨基、(C1-6烷基)2氨基和杂环基,其中R2被一个或多个、相同或不同的R3任选取代;
R3选自C1-6烷基、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、巯基、甲酰基、羧基、氨基甲酰基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷氨基、(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、芳基磺酰基、碳环基、芳基和杂环基,其中R3被一个或多个、相同或不同的R4任选取代;
R4选自C1-6烷基、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、巯基、甲酰基、羧基、氨基甲酰基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷氨基、(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、芳基磺酰基、碳环基、芳基和杂环基,其中R4被一个或多个、相同或不同的R5任选取代;和
R5选自卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、三氟甲基、氨基、甲酰基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、乙酰基、乙酰氧基、甲氨基、乙氨基、二甲氨基、二乙氨基、N-甲基-N-乙氨基、乙酰基氨基、N-甲氨基甲酰基、N-乙氨基甲酰基、N,N-二甲氨基甲酰基、N,N-二乙氨基甲酰基、N-甲基-N-乙氨基甲酰基、甲硫基、乙硫基、甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、甲磺酰基、乙磺酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、N-甲基氨磺酰基、N-乙基氨磺酰基、N,N-二甲基氨磺酰基、N,N-二乙基氨磺酰基、N-甲基-N-乙基氨磺酰基、碳环基、芳基和杂环基;和
b)将所述药物组合物给药至诊断患有癌症、表现出癌症症状或有患癌风险的对象。
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