[发明专利]作为NK3拮抗剂的异喹啉酮衍生物无效
| 申请号: | 200980132201.4 | 申请日: | 2009-06-19 | 
| 公开(公告)号: | CN102123998A | 公开(公告)日: | 2011-07-13 | 
| 发明(设计)人: | N.坎齐恩;K.朱尔;S.M.尼尔森;K.B.西蒙森 | 申请(专利权)人: | H.隆德贝克有限公司 | 
| 主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D401/14;C07D403/04;C07D409/04;C07D413/04;C07D417/04;A61K31/4725;A61P25/18 | 
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 关立新;刘健 | 
| 地址: | 丹麦*** | 国省代码: | 丹麦;DK | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 nk3 拮抗剂 喹啉 衍生物 | ||
1. 式I化合物及其可药用的盐
其中A代表N,CH或CR1;
各R1独立地代表氢,C1-6烷基,C2-6烯基,C2-6炔基,-C(O)-C1-6烷基,-C(O)-C2-6烯基,-C(O)-C2-6炔基,-C(O)-O-C1-6烷基,-C(O)-O-C2-6烯基,-C(O)-O-C2-6炔基或苯基,其中所述的苯基、C1-6烷基、C2-6烯基或C2-6炔基可任选地被选自卤素、羟基、卤代C1-6烷基、硝基、C1-6烷氧基和NR2R3的一个或多个取代基取代;
X代表氢、C1-6烷基或-CRaRb-X’,其中X’代表一个有5-6个环原子的单环饱和基团,环原子之一是N,另外一个或两个环原子可以是选自N、O和S的杂原子,该单环可以被一个或多个取代基W取代,其中W选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基或(=O);
Ra和Rb各自独立地代表氢,-CH3或卤素;
Y代表一个有5-6个环原子的杂芳族基团,所述环原子中1-4个是选自N、O和S,该杂芳族基团可以任选地被苯并稠合,并可被一个或多个取代基Z取代,其中Z选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、氰基、卤素、羟基、C1-6烷氧基、C1-6卤烷基和NR2R3;其中R2和R3均独立地代表氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、羟基C1-6烷基或卤代C1-6烷基;
R4-R8和R9-R12均独立地代表氢,C1-6烷基,C2-6烯基,C2-6炔基,卤素,NR2R3,羟基,氰基,硝基,C1-6烷氧基,卤代C1-6烷基或羟基C1-6烷基。
2. 权利要求1的化合物,其中A代表CH。
3. 权利要求1或2的化合物,其中R1代表C1-6烷基。
4. 权利要求3的化合物,其中R1代表乙基、环丙基或环丁基。
5. 权利要求1-4中任一项的化合物,其中X代表H、甲基或-CH2-X’,其中X’代表一个选自哌嗪基和吡咯烷基的单环基团,该单环基团可以被一个或多个选自C1-6烷基和(=O)的取代基W取代。
6. 权利要求1-5中任一项的化合物,其中Y代表一个有5-6个环原子的杂芳族基团,所述环原子中1-3个是选自N、O和S,该杂芳族基团可以被一个或多个取代基Z取代,其中Z选自C1-6烷基、氰基、卤素、C1-6烷氧基和NR2R3,其中各R2和R3独立地代表氢或C1-6烷基。
7. 权利要求6的化合物,其中Y代表一个杂芳基基团,选自:4H-[1,2,4]三唑基,噻吩基,噻唑基,1H-吡唑基,1H-咪唑基,[1,3,4]噻二唑基,噻唑基,异唑基,吡咯基,吡啶基或吡嗪基。
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