[发明专利]具有TNF调节活性的苯基-烷基哌嗪

权利要求书

1.碱或酸加成盐的形式的式(I)的化合物：

在该式中：

-R1和R2各自独立地表示氢原子、卤原子、(C1-C5)烷基、(C1-C5)卤代烷基、(C1-C2)全氟烷基、(C1-C5)烷氧基或(C1-C2)全氟烷氧基；

-R3表示(C1-C5)烷基；

-A表示＝CH-或＝N-。

2.权利要求1的碱或酸加成盐的形式的化合物，其中：

R1表示(C1-C5)卤代烷基或(C1-C2)全氟烷基。

3.权利要求2的碱或酸加成盐的形式的化合物，其中：

R1表示(C1-C5)氟烷基。

4.权利要求1、2或3的碱或酸加成盐的形式的化合物，其特征在于：

R2表示氢原子或(C1-C5)烷基。

5.权利要求1、2、3或4的碱或酸加成盐的形式的化合物，其中，所述哌嗪通过苯基上位置3的乙基连接：

6.碱或酸加成盐的形式的前述权利要求中任一项的化合物，其中：

R1表示(C1-C2)全氟烷基。

7.碱或酸加成盐的形式的前述权利要求中任一项的化合物，其中：

R2表示氢原子或(C1-C3)烷基。

8.前述权利要求中任一项的化合物，其特征在于，其为碱或酸加成盐的形式的1-[2-(4-甲基-3-戊基苯基)乙基]-4-(3-三氟甲基苯基)哌嗪。

9.前述权利要求中任一项的化合物，其选自：

-化合物1：1-(3-三氟甲基苯基)-4-[2-(4-甲基-3-戊基苯基)乙基]哌嗪半双羟萘酸盐；

-化合物1-2：1-(3-三氟甲基苯基)-4-[2-(4-甲基-3-戊基苯基)乙基]哌嗪半双羟萘酸盐与0.5摩尔当量的游离双羟萘酸的混合物；

-化合物2：1-(3-三氟甲基苯基)-4-[2-(4-甲氧基-3-戊基苯基)乙基]哌嗪盐酸盐；

-化合物3：1-(3-三氟甲基苯基)-4-[2-(4-甲基-3-丙基苯基)乙基]哌嗪盐酸盐；

-化合物4：1-(3-氟苯基)-4-[2-(4-甲基-3-戊基苯基)乙基]哌嗪盐酸盐；

-化合物5：1-(3-三氟甲基苯基)-4-[2-(4-甲基-3-庚基苯基)乙基]哌嗪盐酸盐；

-化合物6：1-(6-三氟甲基吡啶-2-基)-4-[2-(4-甲基-3-戊基苯基)乙基]哌嗪盐酸盐；

-化合物7：1-(3-氟苯基)-4-[2-(4-甲氧基-3-戊基苯基)乙基]哌嗪盐酸盐；

-化合物8：1-(3-二氟甲基苯基)-4-[2-(4-甲基-3-戊基苯基)乙基]哌嗪盐酸盐；

-化合物9：1-(苯基)-4-[2-(4-甲基-3-戊基苯基)乙基]哌嗪盐酸盐；

-化合物10：1-(3-甲氧基苯基)-4-[2-(4-甲基-3-戊基苯基)乙基]哌嗪盐酸盐；

-化合物11：1-(3-三氟甲基苯基)-4-[2-(4-甲基-3-(2-甲基丁基)苯基)乙基]哌嗪盐酸盐；

-化合物12：1-(3-二氟甲基苯基)-4-[2-(4-甲氧基-3-戊基苯基)乙基]哌嗪盐酸盐；

-化合物13：1-(3-三氟甲基苯基)-4-[2-(4-甲氧基-3-庚基苯基)乙基]哌嗪盐酸盐；

-化合物14：1-(3-三氟甲基苯基)-4-[2-(4-甲基-3-己基苯基)乙基]哌嗪盐酸盐；

-化合物15：1-(3-三氟甲基苯基)-4-[2-(4-甲氧基-3-丙基苯基)乙基]哌嗪盐酸盐；

-化合物16：1-(苯基)-4-[2-(4-甲氧基-3-戊基苯基)乙基]哌嗪盐酸盐；

-化合物17：1-(4-氯苯基)-4-[2-(4-甲基-3-戊基苯基)乙基]哌嗪盐酸盐；

-化合物18：1-(3-三氟甲基苯基)-4-[2-(4-甲基-3-戊基苯基)乙基]哌嗪盐酸盐；

-化合物19：1-(3-三氟甲基苯基)-4-[2-(4-甲基-3-戊基苯基)乙基]哌嗪苯磺酸盐；

-化合物20：1-(3-三氟甲基苯基)-4-[2-(4-甲基-3-戊基苯基)乙基]哌嗪萘-2-磺酸盐；

-化合物21：1-(3-三氟甲基苯基)-4-[2-(4-甲基-3-戊基苯基)乙基]哌嗪对甲苯磺酸盐；

-化合物22：1-(3-三氟甲基苯基)-4-[2-(4-甲基-3-戊基苯基)乙基]哌嗪半萘-2，5-二磺酸盐；

-化合物23：1-(4-氟苯基)-4-[2-(4-甲基-3-戊基苯基)乙基]哌嗪二盐酸盐；

-化合物24：1-(4-甲氧基苯基)-4-[2-(4-甲基-3-戊基苯基)乙基]哌嗪(碱)；

-化合物25：1-(5-溴吡啶-2-基)-4-[2-(4-甲基-3-戊基苯基)乙基]哌嗪二盐酸盐；

-化合物26：1-[2-(4-甲基-3-戊基苯基)乙基]-4-(5-三氟甲基吡啶-2-基)哌嗪二盐酸盐；

-化合物27：1-(4-叔丁基苯基)-4-[2-(4-甲基-3-戊基苯基)乙基]哌嗪盐酸盐；

-化合物28：1-(4-乙氧基苯基)-4-[2-(4-甲基-3-戊基苯基)乙基]哌嗪二盐酸盐；

-化合物29：1-[2-(4-甲基-3-戊基苯基)乙基]-4-间甲苯基哌嗪二盐酸盐；

-化合物30：1-[2-(4-甲基-3-戊基苯基)乙基]-4-(吡啶-2-基)哌嗪二盐酸盐；

-化合物31：1-(6-溴吡啶-2-基)-4-[2-(4-甲基-3-戊基苯基)乙基]哌嗪盐酸盐；

-化合物32：1-(2-氯苯基)-4-[2-(4-甲基-3-戊基苯基)乙基]哌嗪盐酸盐；

-化合物33：1-(2-甲基苯基)-4-[2-(4-甲基-3-戊基苯基)乙基]哌嗪盐酸盐；

-化合物34：1-(3-三氟甲氧基苯基)-4-[2-(4-甲基-3-戊基苯基)乙基]哌嗪盐酸盐；

-化合物35：1-(5-氯吡啶-2-基)-4-[2-(4-甲基-3-戊基苯基)乙基]哌嗪盐酸盐；

-化合物36：1-(3-三氟甲基苯基)-4-[2-(4-甲基-3-戊基苯基)乙基]哌嗪草酸盐；

-化合物37：1-(3-三氟甲基苯基)-4-[2-(4-甲基-3-戊基苯基)乙基]哌嗪延胡索酸盐；

-化合物38：1-(3-三氟甲基苯基)-4-[2-(4-甲基-3-戊基苯基)乙基]哌嗪琥珀酸盐；

-化合物39：1-(3-三氟甲基苯基)-4-[2-(4-甲基-3-戊基苯基)乙基]哌嗪二马尿酸盐。