[发明专利]羟丙基纤维素胶囊壳

权利要求书

1.胶囊，其包括壳或者基本呈圆筒形的连接件，所述壳具有外表面和相对的内表面，所述内表面至少部分地限定用于容纳药物的封闭空间，所述基本呈圆筒形的连接件具有外表面，所述壳或连接件由挤出材料构成，所述挤出材料包括含有下列成分的药物组合物：

i)存在量为约20至约92％w/w的低粘度羟丙基纤维素(HPC)；

ii)存在量为约1至约10％w/w的表面活性剂；

iii)存在量为约1％至约20％w/w的增塑剂；

iv)存在量为约2％至约15％w/w的润滑剂；

v)至少一种溶出调节赋形剂，其选自崩解剂、可溶固体、芯吸剂或水溶性填料或其组合；并且其中如果存在崩解剂，则其量为约2％至约20％w/w，并且其中如果存在可溶固体，则其量为约10至约60％w/w，并且其中如果存在芯吸剂，则其量为约2.5至约15％w/w，并且其中如果存在水溶性填料，则其量为约2.5至约20％w/w，或其组合或混合物；和

vi)任选的加工助剂和/或遮光剂；和

其中位于内表面和外表面之间并且包含内表面和外表面的所述壳材料由挤出和注射成型材料构成。

2.根据权利要求1所述的壳或连接件组合物，其中所述羟丙基纤维素的存在量为约60至约90％w/w。

3.根据权利要求1所述的壳或连接件组合物，其中所述润滑剂为硬脂醇、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯(GMS)、硬脂酸镁、二氧化硅、无定形硅酸或热解法二氧化硅；及其组合或混合物。

4.根据权利要求3所述的壳或连接件组合物，其中所述润滑剂为硬脂醇或硬脂酸，其存在量为约2.5至约10％w/w。

5.根据权利要求4所述的壳或连接件组合物，其中所述润滑剂为硬脂醇，其存在量为约5％w/w。

6.根据权利要求1所述的壳或连接件组合物，其中所述至少一种溶出调节赋形剂为可溶固体。

7.根据权利要求6所述的壳或连接件组合物，其中所述可溶固体为第二羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素衍生物、交联聚乙烯吡咯烷酮或其组合或混合物，其中所述第二羟丙基纤维素具有与第一低粘度羟丙基纤维素不同的分子量和不同的粘度。

8.根据权利要求7所述的壳或连接件组合物，其中所述可溶固体为羟丙基甲基纤维素。

9.根据权利要求7所述的壳或连接件组合物，其中所述可溶固体为羟丙基甲基纤维素，其存在量为约1至6％w/w，并且还包括遮光剂，该遮光剂为二氧化钛，其存在量为约0.2至约1％w/w。

10.根据权利要求6所述的壳或连接件组合物，其中所述可溶固体为一种或多种羟丙基纤维素聚合物，其分别具有不同的分子量，其存在总量为约10％至约66％w/w。

11.根据权利要求1所述的壳或连接件组合物，其中所述至少一种溶出调节赋形剂为可溶固体，该可溶固体与第二溶出调节赋形剂组合，所述第二溶出调节赋形剂为水溶性填料。

12.根据权利要求11所述的壳或连接件组合物，其中所述水溶性填料的存在量为10至20％，并且所述可溶固体为羟丙基甲基纤维素，其存在量为约2至6％w/w。

13.根据权利要求1所述的壳或连接件组合物，其中所述至少一种溶出调节赋形剂为崩解剂，该崩解剂选自淀粉羟乙酸钠、交联羧甲基纤维素钠或交聚维酮或其组合或混合物。

14.根据权利要求1所述的壳或连接件组合物，其中所述至少一种溶出调节赋形剂选自聚乙烯吡咯烷酮或交聚维酮(交联聚乙烯吡咯烷酮)，或其组合物。

15.根据前述权利要求中任一项所述的壳或连接件组合物，其中所述增塑剂为三醋汀、柠檬酸三乙酯(TEC)、柠檬酸三丁酯、乙酰基柠檬酸三乙酯(ATEC)、乙酰基柠檬酸三丁酯(ATBC)、邻苯二甲酸二丁酯、癸二酸二丁酯(DBS)、邻苯二甲酸二乙酯、乙烯基吡咯烷酮三乙酸乙二醇酯、聚乙二醇、甘油、聚氧乙烯失水山梨醇单月桂酸酯、丙二醇、分馏椰子油或蓖麻油；及其组合或混合物。

16.根据权利要求1或15所述的壳或连接件组合物，其中所述增塑剂为柠檬酸三乙酯。

17.根据权利要求16所述的壳或连接件组合物，其中所述柠檬酸三乙酯的存在量为约2.5至约7％w/w。