[发明专利]用于治疗帕金森病的药物组合物有效
| 申请号: | 200980129250.2 | 申请日: | 2009-06-07 |
| 公开(公告)号: | CN102105169A | 公开(公告)日: | 2011-06-22 |
| 发明(设计)人: | I·拉米斯道夫;约拉姆·塞拉 | 申请(专利权)人: | 图必制药公司 |
| 主分类号: | A61K45/06 | 分类号: | A61K45/06;A61P25/16;A61K31/135;A61K31/137;A61K31/4045;A61K31/428 |
| 代理公司: | 北京派特恩知识产权代理事务所(普通合伙) 11270 | 代理人: | 武晨燕;周义刚 |
| 地址: | 以色列*** | 国省代码: | 以色列;IL |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 治疗 帕金森病 药物 组合 | ||
1.用于治疗帕金森病的药物组合物,包含可药用载体和固定剂量组合的两种活性剂,所述两种活性剂选自在帕金森病患者中具有神经保护或症状效果或者两者的化合物,其中两种化合物的摩尔比在1∶1至1∶100的范围内。
2.根据权利要求1的药物组合物,其中具有神经保护或症状效果或者两者的所述化合物选自下列试剂的两个不同组:
(i)多巴胺受体激动剂;
(ii)单胺氧化酶(MAO)抑制剂;
(iii)单独的左旋多巴或者左旋多巴与脱羧酶抑制剂和/或儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂的组合;
(iv)谷氨酸受体激动剂或拮抗剂;
(v)自旋捕获剂;
(vi)抗氧化剂;或
(vii)抗炎剂。
3.根据权利要求2的药物组合物,其中:
(i)所述多巴胺受体激动剂是普拉克索、罗匹尼罗、吡贝地尔、利舒脲、卡麦角林、阿扑吗啡、罗替高汀、溴隐亭或培高利特;
(ii)所述MAO抑制剂是炔丙胺型MAO-B抑制剂,例如雷沙吉兰和司来吉兰;
(iii)所述脱羧酶抑制剂是卡比多巴或苄丝肼并且所述COMT抑制剂是托卡朋或恩他卡朋;并且
(iv)所述谷氨酸受体激动剂或拮抗剂是金刚烷胺或米诺环素;
(v)所述自旋捕获剂是4-羟基-[2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧自由基(坦波尔)、α-(4-吡啶基-1-氧)-N-叔丁基硝酮(POBN)或α-苯基-叔丁基硝酮(PBN);
(vi)所述抗氧化剂选自褪黑素;维生素C;维生素D;β-胡萝卜素;雌激素类例如17β-雌二醇;酚化合物类例如维生素E、2,4,6-三甲基苯酚、N-乙酰基血清紧张素和5-羟基吲哚;和大麻素类;并且
(vii)所述抗炎剂是非甾体抗炎症药物例如布洛芬、吲哚美辛、尼美舒利、塞来昔布、罗非昔布、伐地考昔、帕瑞昔布、氟比洛芬、舒林酸;罗非昔布塞来昔布、萘丁美酮、萘普生、阿司匹林、酮洛酚、双氯酚酸、吡罗昔康、二氟尼柳、非诺洛芬、舒林酸、或巴氯芬;蛋白质藻青蛋白(Pc);和抗炎症甾体例如甲基泼尼松龙。
4.根据权利要求3的药物组合物,包括:
(i)普拉克索与下列的组合:雷沙吉兰、司来吉兰、罗匹尼罗、吡贝地尔、溴隐亭、培高利特、利舒脲、卡麦角林、阿扑吗啡、罗替高汀、左旋多巴、左旋多巴与卡比多巴、左旋多巴与卡比多巴和恩他卡朋、左旋多巴与卡比多巴和托卡朋、金刚烷胺、或米诺环素;
(ii)罗匹尼罗与下列的组合:雷沙吉兰、司来吉兰、吡贝地尔、溴隐亭、培高利特、利舒脲、卡麦角林、阿扑吗啡、罗替高汀、左旋多巴、左旋多巴与卡比多巴,左旋多巴与卡比多巴和恩他卡朋、左旋多巴与卡比多巴和托卡朋、金刚烷胺、或米诺环素;
(iii)吡贝地尔与下列的组合:雷沙吉兰、司来吉兰、溴隐亭、培高利特、利舒脲、卡麦角林、阿扑吗啡、罗替高汀、左旋多巴、左旋多巴与卡比多巴、左旋多巴与卡比多巴和恩他卡朋、左旋多巴与卡比多巴和托卡朋、金刚烷胺、或米诺环素;
(iv)溴隐亭与下列的组合:雷沙吉兰、司来吉兰、培高利特、利舒脲、卡麦角林、阿扑吗啡、罗替高汀、左旋多巴、左旋多巴与卡比多巴、左旋多巴与卡比多巴和恩他卡朋、左旋多巴与卡比多巴和托卡朋、金刚烷胺、或米诺环素;
(v)培高利特与下列的组合:雷沙吉兰、司来吉兰、利舒脲、卡麦角林、阿扑吗啡、罗替高汀、左旋多巴、左旋多巴与卡比多巴、左旋多巴与卡比多巴和恩他卡朋、左旋多巴与卡比多巴和托卡朋、金刚烷胺、或米诺环素;
(vi)利舒脲与下列的组合:司来吉兰、雷沙吉兰、卡麦角林、阿扑吗啡、罗替高汀、左旋多巴、左旋多巴与卡比多巴、左旋多巴与卡比多巴和恩他卡朋、左旋多巴与卡比多巴和托卡朋、金刚烷胺、或米诺环素;
(vii)卡麦角林与下列的组合:雷沙吉兰、司来吉兰、阿扑吗啡、罗替高汀、左旋多巴、左旋多巴与卡比多巴、左旋多巴与卡比多巴和恩他卡朋、左旋多巴与卡比多巴和托卡朋、金刚烷胺、或米诺环素;
(viii)阿扑吗啡与下列的组合:司来吉兰、雷沙吉兰、罗替高汀、左旋多巴、左旋多巴与卡比多巴、左旋多巴与卡比多巴和恩他卡朋、左旋多巴与卡比多巴和托卡朋、金刚烷胺、或米诺环素;
(ix)罗替高汀与下列的组合:雷沙吉兰、司来吉兰、左旋多巴、左旋多巴与卡比多巴、左旋多巴与卡比多巴和恩他卡朋、左旋多巴与卡比多巴和托卡朋、金刚烷胺、或米诺环素;
(x)司来吉兰与下列的组合:左旋多巴、左旋多巴与卡比多巴、左旋多巴与卡比多巴和恩他卡朋、左旋多巴与卡比多巴和托卡朋、金刚烷胺、米诺环素、或雷沙吉兰;
(xi)雷沙吉兰与下列的组合:左旋多巴、左旋多巴与卡比多巴、左旋多巴与卡比多巴和恩他卡朋、左旋多巴与卡比多巴和托卡朋、金刚烷胺、或米诺环素;
(xii)金刚烷胺与下列的组合:左旋多巴、左旋多巴与卡比多巴、左旋多巴与卡比多巴和恩他卡朋、左旋多巴与卡比多巴和托卡朋、或米诺环素;和
(xiii)米诺环素与下列的组合:左旋多巴、左旋多巴与卡比多巴、左旋多巴与卡比多巴和恩他卡朋、或左旋多巴与卡比多巴和托卡朋。
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