[发明专利]稳定的透皮药物递送系统

权利要求书

1.一种透皮药物递送器件，其包括：

(a)背衬薄膜；

(b)包含固体分散体的第一粘合剂层，所述分散体包含：

第一粘合剂，

无定形形式的第一治疗剂，和

包含氢键形成官能团的第一组合聚合稳定和分散剂；和

(c)保护性可释放衬里。

2.如权利要求1所述的药物递送器件，其特征在于，所述聚合稳定/分散剂与所述无定形形式的治疗剂的重量比至少为0.5。

3.如权利要求1所述的药物递送器件，其特征在于，室温下储存至少6个月后至少95％的所述治疗剂为无定形形式。

4.如权利要求3所述的药物递送器件，其特征在于，室温下储存至少6个月后至少99％的所述治疗剂为无定形形式。

5.如权利要求4所述的药物递送器件，其特征在于，室温下储存至少18个月后至少99％的所述治疗剂为无定形形式。

6.如权利要求1所述的药物递送器件，其特征在于，与不含所述聚合稳定/分散剂的相同透皮药物递送中所述治疗剂的皮肤吸收率相比，所述治疗剂的皮肤吸收率提高至少50％。

7.如权利要求1所述的药物递送器件，其特征在于，所述治疗剂选自：(i)东莨菪碱、奥昔布宁、纳曲酮、睾酮、雌二醇、罗替戈汀、芬太尼、乙炔雌二醇或甲基孕妥，(ii)(i)中任一种的任何药学上可接受的盐，或(i)、(ii)中任一种或(i)和(ii)的任意组合。

8.如权利要求1所述的透皮药物递送器件，其特征在于，所述器件还包括：

(d)所述第一粘合剂层和所述保护性可释放衬里之间的第二粘合剂层，所述第二粘合剂层包含：

第二粘合剂和无定形形式的第二治疗剂，所述第二粘合剂可以与所述第一粘合剂相同或者不同，所述第二治疗剂可以与所述第一治疗剂相同或者不同，和

第二组合聚合稳定和分散剂，所述第二聚合稳定和分散剂可以与所述第一组合聚合稳定和分散剂相同或者不同，所述试剂包含氢键形成官能团。

9.如权利要求8所述的药物递送器件，其特征在于，所述器件还包括：

(e)所述第一和第二粘合剂层之间的膜。

10.如权利要求1所述的药物递送器件，其特征在于，所述第一粘合剂层还包含选自下组的成分：皮肤渗透促进剂、增粘剂、粘结促进剂以及任何上述物质的任意组合。

11.如权利要求8所述的药物递送器件，其特征在于，所述第一、第二、或者第一和第二粘合剂层还独立地包含选自下组的成分：皮肤渗透促进剂、增粘剂、粘结促进剂以及任何上述物质的任意组合。

12.如权利要求1所述的药物递送器件，其特征在于，所述无定形形式的治疗剂包含至少一个氢键形成基团。

13.如权利要求12所述的药物递送器件，其特征在于，所述无定形形式的治疗剂与所述聚合稳定/分散剂之间存在一个或多个氢键，与不含所述聚合稳定/分散剂的相同透皮药物递送器件相比，所述药物递送器件具有较高的分散容量。

14.如权利要求1所述的药物递送器件，其特征在于，所述聚合稳定/分散剂与所述无定形形式的治疗剂的重量比为0.5或更高。

15.如权利要求1所述的药物递送器件，其特征在于，所述聚合稳定剂与所述无定形形式的治疗剂的重量比为2或更高，所述无定形形式的治疗剂的玻璃化转变温度小于50℃。

16.如权利要求15所述的药物递送器件，其特征在于，所述聚合稳定剂与所述无定形形式的治疗剂的重量比为2-10，所述无定形形式的治疗剂的玻璃化转变温度小于40℃。

17.如权利要求1所述的药物递送器件，其特征在于，所述聚合稳定剂与所述无定形形式的治疗剂的重量比为0.5或更高，所述无定形形式的治疗剂的玻璃化转变温度至少为60℃。

18.如权利要求17所述的药物递送器件，其特征在于，所述聚合稳定剂与所述无定形形式的治疗剂的重量比为0.5-10，所述无定形形式的治疗剂的玻璃化转变温度至少为70℃。

19.如权利要求18所述的药物递送器件，其特征在于，所述聚合稳定剂与所述无定形形式的治疗剂的重量比至少为0.5-2。