[发明专利]神经元nAChR的安静减敏剂及其使用方法

权利要求书

1.具有结构式I的化合物:

或其药物可接受互变异构体,盐,溶剂合物和/或酯,

其中

Y是O,S或N(R^c);

R^c是氢,烷基或芳烷基氧基羰基;

Het是视需要取代的杂环基;

Z是视需要取代的亚芳基或视需要取代的杂亚芳基;

R¹,R³和R⁴独立地选自氢,烷基,链烯基,炔基,卤代,羟基,烷氧基,氨基,烷基氨基,二烷基氨基,氰基,硝基,甲酰基,羧基,烷基氧基羰基,氨基羰基,烷基氨基羰基,二烷基氨基羰基,卤代烷基,卤代烷氧基,卤代烷基氨基,二(卤代烷基)氨基,甲硅烷基和甲硅烷基氧基,其中所述烷基,链烯基和炔基可被一个,两个,三个或四个选自羟基,烷氧基,氨基,烷基氨基,二烷基氨基,氰基,硝基,甲酰基,羧基,烷基氧基羰基,氨基羰基,烷基氨基羰基,二烷基氨基羰基,卤代烷基,卤代烷氧基,卤代烷基氨基,二(卤代烷基)氨基,甲硅烷基和甲硅烷基氧基的取代基取代;

R²是

R^A是氢或烷基;

R^B是氢或烷基;

n是0,1,2,3或4;和

X是氢,卤代,羟基,烷基氧基,三氟甲基或烷基。

2.权利要求1的化合物,其中Y是O。

3.权利要求1的化合物,其中Y是S。

4.权利要求1的化合物,其中Y是N(R^c)。

5.权利要求1的化合物,其中Y是N(R^C);和R^c是氢。

6.权利要求1的化合物,其中Y是N(R^C);和R^c是烷基。

7.权利要求1的化合物,其中Y是N(R^C);和R^c是-CH₃,-CH₂CH₃,-CH₂CH₂CH₃,-CH(CH₃)₂,-CH₂CH₂CH₂CH₃,-CH₂CH(CH₃)₂,-CH(CH₃)CH₂CH₃或-CH(CH₂CH₃)₂。

8.任何一项权利要求1-7的化合物,其中Het是视需要取代的氮杂环丁烯基或视需要取代的吡咯烷基。

9.任何一项权利要求1-7的化合物,其中Het是。

10.任何一项权利要求1-7的化合物,其中Het是。

11.权利要求9或10的化合物,其中R是氢。

12.权利要求9或10的化合物,其中R是烷基。

13.权利要求9或10的化合物,其中R是-CH₃,-CH₂CH₃,-CH₂CH₂CH₃,-CH(CH₃)₂,-CH₂CH₂CH₂CH₃,-CH₂CH(CH₃)₂,-CH(CH₃)CH₂CH₃或-CH(CH₂CH₃)₂。

14.权利要求9或10的化合物,其中R是芳烷基氧基羰基。

15.权利要求9或10的化合物,其中R是苄基氧基羰基(Boc)。