[发明专利]可给予的组合物

权利要求书

1.一种适合给予对象的组合物，该组合物包含分散在药理学上可接受的液体载体中的药理学上可接受的微粒材料，所述微粒材料通过空间稳定剂保持在分散状态，其中，所述空间稳定剂是包含空间稳定聚合物链段和锚定聚合物链段的聚合物材料，这两种链段中的一种或两种由已经通过活性聚合技术聚合的一种或多种烯键式不饱和单体得到，其中，所述空间稳定聚合物链段与所述锚定聚合物链段不同，所述锚定聚合物链段对所述微粒材料表面具有亲和力并将所述稳定剂固定在所述微粒材料上。

2.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述空间稳定剂是数均分子量小于约30,000的嵌段共聚物。

3.如权利要求2所述的组合物，其特征在于，所述嵌段共聚物的数均分子量约为1,000-3,000。

4.如权利要求1-3中任一项所述的组合物，其特征在于，所述活性聚合技术选自离子聚合和受控自由基聚合(CRP)。

5.如权利要求1-4中任一项所述的组合物，其特征在于，所述锚定聚合物链段由已经通过可逆加成断裂链转移(RAFT)聚合技术聚合的一种或多种烯健式不饱和单体得到。

6.如权利要求1-5中任一项所述的组合物，其特征在于，所述空间稳定聚合物链段包含聚丙烯酰胺、聚环氧乙烷、聚丙烯酸羟乙酯、聚N-异丙基丙烯酰胺、聚二甲基氨基乙基甲基丙烯酸酯、聚乙烯基吡咯烷酮或它们的共聚物。

7.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述空间稳定聚合物链段具有不超过约50个聚合的单体单元，它们共同构成该链段。

8.如权利要求1-7中任一项所述的组合物，其特征在于，所述锚定聚合物链段包含一种或多种可离子化单体的聚合的残基。

9.如权利要求8所述的组合物，其特征在于，所述可离子化单体选自：甲基丙烯酸、丙烯酸、衣康酸、对苯乙烯羧酸、对苯乙烯磺酸、乙烯基磺酸、乙烯基膦酸、磷酸单丙烯酰氧基乙基酯、磷酸2-(甲基丙烯酰氧基)乙基酯、乙基丙烯酸、α-氯代丙烯酸、巴豆酸、延胡索酸、柠康酸、中康酸、马来酸、丙烯酸2-(二甲基氨基)乙基酯、丙烯酸2-(二甲基氨基)丙基酯、甲基丙烯酸2-(二甲基氨基)乙基酯和甲基丙烯酸酯2-(二甲基氨基)丙基酯，以及丙烯酸3-(二乙基氨基)乙基酯、丙烯酸3-(二乙基氨基)丙基酯、甲基丙烯酸3-(二乙基氨基)乙基酯和甲基丙烯酸3-(二乙基氨基)丙基酯。

10.如权利要求1-7中任一项所述的组合物，其特征在于，所述锚定聚合物链段包含聚丙烯酸、聚甲基丙烯酸、聚苯乙烯、聚衣康酸、聚对苯乙烯羧酸、聚对苯乙烯磺酸、聚乙烯基磺酸、聚乙烯基膦酸、聚磷酸单丙烯酰氧基乙基酯、聚磷酸2-(甲基丙烯酰氧基)乙基酯、聚乙基丙烯酸、聚α-氯代丙烯酸、聚巴豆酸、聚延胡索酸、聚柠康酸、聚中康酸、聚马来酸、聚丙烯酸2-(二甲基氨基)乙基酯、聚丙烯酸2-(二甲基氨基)丙基酯、聚甲基丙烯酸2-(二甲基氨基)乙基酯、聚甲基丙烯酸酯2-(二甲基氨基)丙基酯、聚丙烯酸3-(二乙基氨基)乙基酯、聚丙烯酸3-(二乙基氨基)丙基酯、聚甲基丙烯酸3-(二乙基氨基)乙基酯、聚甲基丙烯酸3-(二乙基氨基)丙基酯、聚甲基丙烯酸二甲基氨基乙基酯或它们的共聚物。

11.如权利要求1-10中任一项所述的组合物，其特征在于，所述锚定聚合物链段具有不超过约50个聚合的单体单元，它们共同构成该链段。

12.如权利要求1-11中任一项所述的组合物，其特征在于，所述锚定聚合物链段包含至少5个聚合的单体残基，每个聚合的单体残基提供将所述稳定剂固定到所述微粒材料上的位点。

13.如权利要求1-12中任一项所述的组合物，其特征在于，所述微粒材料的尺寸小于0.5微米。

14.如权利要求1-13中任一项所述的组合物，其特征在于，所述微粒材料包含药学活性化合物、金属、金属合金、金属盐、金属络合物、金属氧化物、放射性同位素或它们的组合。

15.如权利要求1-13中任一项所述的组合物，其特征在于，所述微粒材料包含金、银或其盐、络合物或氧化物，碳酸钙，硫酸钡，氧化铁，氧化铬，氧化钴，氧化锰，羟基氧化铁，羟基氧化铬，羟基氧化钴，羟基氧化锰，二氧化铬，选自俄歇电子发射体、α发射体或β发射体的一种或多种放射性同位素，或它们的组合。