[发明专利]治疗用取代的1,7-联苯-1,2,3,5,6,7-六氢吡啶并[3,2,1-IJ]喹啉化合物无效
| 申请号: | 200980126632.X | 申请日: | 2009-05-01 |
| 公开(公告)号: | CN102089305A | 公开(公告)日: | 2011-06-08 |
| 发明(设计)人: | S·C·辛哈;S·巴特;周健雄;R·L·比尔德;J·E·唐奈罗 | 申请(专利权)人: | 阿勒根公司 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D471/06;A61P9/00;A61P27/00;A61K31/4745 |
| 代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人: | 张广育;姜建成 |
| 地址: | 美国加*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 治疗 取代 联苯 吡啶 ij 喹啉 化合物 | ||
1.一种由下列结构式代表的化合物:
其中n和o独立地是0、1、2或3;
R1独立地是H 或具有分子式为C0-12H0-30N0-3O0-5P0-2S0-3F0-6Cl0-3Br0-3I0-3的取代基;
Z是O或S;
X是O、S或NR2;
R和R2独立地是H或C1-6烃基;和
B的分子式为C0-12H1-30N0-3O0-5P0-2S0-3F0-6Cl0-3Br0-3I0-3,其是H、烃基、杂烃基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂芳基,或它们的组合,其中如果X是NR2,则B和R2可一起形成环或环系。
2.权利要求1的化合物,其中X是O。
3.权利要求2的化合物,其中B不是甲基或乙基。
4.权利要求2的化合物,其中B有至少3个碳原子。
5.权利要求1的化合物,其中X是NR2。
6.权利要求1的化合物,其中R1是H、C1-3烷基、F、Cl、Br、I、OH、CN或CF3。
7.权利要求5的化合物,其中n是0。
8.权利要求6的化合物,还由如下结构式代表:
9.权利要求8的化合物,其中Z是O。
10.权利要求9的化合物,其中B是C1-6烷基、C1-6烯基、C1-6炔基、C1-6卤烷基、苯基、苄基、呋喃基甲基,或其中X-B是吗啉基。
11.权利要求10的化合物,选自:
12.权利要求8的化合物,其中Z是S。
13.权利要求12的化合物,其中B是C1-6烷基、C1-6烯基、C1-6炔基、C1-6卤烷基、苯基、苄基、呋喃基甲基,或其中X-B是吗啉基。
14.权利要求13的化合物,选自:
15.一种治疗疾病或病症的方法,包括对有需要的受试者给予治疗有效量的权利要求1的化合物,所述疾病或病症选自青光眼、干眼症、血管发生、心血管病症和疾病、创伤和疼痛。
16.权利要求15的方法,其中所述受试者是人。
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