[发明专利]哌啶基GPCR激动剂无效

专利信息
申请号: 200980126353.3 申请日: 2009-07-10
公开(公告)号: CN102083813A 公开(公告)日: 2011-06-01
发明(设计)人: L·S·贝特伦;M·C·T·法伊夫;R·P·吉瓦兰特纳姆;J·凯利;T·M·克鲁拉;C·M·拉斯米森;C·P·萨姆布鲁克-史密斯;S·A·斯温 申请(专利权)人: 普洛希典有限公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;C07D401/14;A61K31/506;A61P3/00
代理公司: 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人: 程伟
地址: 英国*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 哌啶 gpcr 激动剂
【权利要求书】:

1.一种通式(I)的化合物,或其药学可接受盐:

其中Q是CH或N;

W、X和Y之一是N或CH,并且其它是CH其中当存在时H可以被R5代替;

R1是-SO2Me或-CONHR6

R2、R3和R4独立地选自氢或甲基;

n是0、1或2;

R5独立地是C1-4烷基、C1-4烷氧基、氟、氯、C1-3氟烷基或苄基;

R6是氢、3-氮杂环丁烷基、3-吡咯烷基、3-哌啶基或4-哌啶基,其中所述氮杂环丁烷基、吡咯烷基和哌啶基环可以任选地被OH、CH2OH或CH3取代;C1-3烷基、被-N(R7)2和/或一个或两个羟基取代的C2-4烷基,或被4至6元含氮杂环取代的C1-4烷基;并且

R7独立地为氢或甲基。

2.根据权利要求1所述的化合物,或其药学可接受盐,其中Q是CH。

3.根据权利要求1所述的化合物,或其药学可接受盐,其中Q是N。

4.根据权利要求1至3任意一项所述的化合物,或其药学可接受盐,其中W和X是CH。

5.根据权利要求4所述的化合物,或其药学可接受盐,其中W、X和Y是CH。

6.根据权利要求1至5任意一项所述的化合物,或其药学可接受盐,其中R1是-SO2Me。

7.根据权利要求1至5任意一项所述的化合物,或其药学可接受盐,其中R1是-CONHR6

8.根据前述权利要求任意一项所述的化合物,或其药学可接受盐,其中R2和R3之一或两者为甲基。

9.根据前述权利要求任意一项所述的化合物,或其药学可接受盐,其中n是1。

10.根据权利要求9所述的化合物,或其药学可接受盐,其中R5相对于连接于哌啶基的氮的点是间位或对位。

11.根据权利要求10所述的化合物,或其药学可接受盐,其中R5相对于连接于哌啶基的氮的点是对位。

12.根据权利要求1至11任意一项所述的化合物,或其药学可接受盐,其中R4是氢。

13.根据权利要求1至11任意一项所述的化合物,或其药学可接受盐,其中R4是甲基。

14.根据权利要求13所述的化合物,或其药学可接受盐,其中R4是甲基并且产生的立体中心具有(R)-构型。

15.根据前述权利要求任意一项所述的化合物,或其药学可接受盐,其中R5是C1-3烷基、氟、氯或C1-3氟烷基。

16.根据前述权利要求任意一项所述的化合物,或其药学可接受盐,其中R6是氢或被-N(R7)2或一个或两个羟基取代的C2-3烷基。

17.根据权利要求16所述的化合物,或其药学可接受盐,其中R6是2-羟乙基、2-羟基-1-甲基乙基、2,3-二羟基丙基或2-羟基-1-羟甲基乙基。

18.按照实施例1至162任意一项定义的通式(I)的化合物,或其药学可接受盐。

19.一种药物组合物,其包含根据权利要求1至18任意一项所述的化合物,或其药学可接受盐以及药学可接受载体。

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