[发明专利]蛋白激酶抑制剂无效
| 申请号: | 200980123975.0 | 申请日: | 2009-06-23 |
| 公开(公告)号: | CN102076690A | 公开(公告)日: | 2011-05-25 |
| 发明(设计)人: | 让-达米安·沙里耶;史蒂夫·达兰特 | 申请(专利权)人: | 维泰克斯制药公司 |
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人: | 张世俊 |
| 地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 蛋白激酶 抑制剂 | ||
1.一种式I化合物
或其医药学上可接受的盐,其中
Y为O或NR9;
R1为芳基或杂芳基;
R2为H、烷基或环烷基;
R3和R4各独立地为H、烷基、环烷基、芳基或杂芳基;或者R3和R4连同其所连接的碳原子一起形成环烷基;
R5和R6各独立地为H、烷基、环烷基、芳基或杂芳基;
R7为H、烷基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环基;
R8为烷基;
R9为H或烷基;或者
R2和R9连同其所连接的原子一起任选形成5元到8元单环,其另外含有0到2个各独立地选自O、N和S的杂原子,其中所述单环任选经0到4个基团取代,所述基团各独立地为烷基、卤基、烷氧基或羟基;且
q为0或1。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R2为烷基。
3.根据权利要求2所述的化合物,其中R2为甲基。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中Y为O。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中R3和R4各独立地为H或烷基。
6.根据权利要求5所述的化合物,其中R3和R4各独立地为H、甲基或乙基。
7.根据权利要求1所述的化合物,其中R7为烷基或环烷基。
8.根据权利要求7所述的化合物,其中R7为环烷基。
9.根据权利要求8所述的化合物,其中R7为环戊基。
10.根据权利要求1所述的化合物,其中q为1。
11.根据权利要求10所述的化合物,其中R5和R6各独立地为H或烷基。
12.根据权利要求11所述的化合物,其中R5和R6各自为H。
13.根据权利要求1所述的化合物,其中R8为任选经取代的烷基。
14.根据权利要求13所述的化合物,其中R8为甲基、乙基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、羟甲基或羟乙基。
15.根据权利要求14所述的化合物,其中R8为甲基。
16.根据权利要求15所述的化合物,其中与R8连接的碳原子是呈S构型。
17.根据权利要求1所述的化合物,其中R1为任选经取代的苯基、任选经取代的萘基、任选经取代的吡啶基、任选经取代的呋喃基或任选经取代的噻唑基。
18.根据权利要求17所述的化合物,其中R1为任选经1到3个取代基取代的苯基,所述取代基各独立地选自由以下组成的群组:烷基、卤基、氨基、烷氧基、卤烷基、烷基磺酰基、硝基、苯基、1-哌嗪基和4-烷基哌嗪-1-基。
19.根据权利要求18所述的化合物,其中R1为苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、2-甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、4-(三氟甲氧基)苯基、2-(三氟甲基)苯基、4-(三氟甲基)苯基、3-(三氟甲基)苯基、3,5-双(三氟甲基)苯基、4-溴苯基、4-氯苯基、4-氟苯基、2-氟苯基、3,5-二氟苯基、4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基、4-(哌嗪-1-基)苯基、4-((2-(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)苯基、4-硝基苯基、4-(甲基磺酰基)苯基、联苯-4-基、萘基、3-吡啶基、2-吡啶基、4-吡啶基、2-呋喃基、4-噻唑基或2-甲基噻唑-4-基。
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