[发明专利]药物融合物和缀合物无效
| 申请号： | 200980121191.4 | 申请日： | 2009-03-27 |
| 公开（公告）号： | CN102046207A | 公开（公告）日： | 2011-05-04 |
| 发明（设计）人： | C·赫林;L·J·霍尔特;L·耶斯佩斯 | 申请（专利权）人： | 葛兰素集团有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;C07K16/46;C07K19/00;C12N5/10;C12N15/62 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 梁谋;李连涛 |
| 地址： | 英国梅*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 药物 融合 缀合物 | ||
1.一种融合物或缀合物组合物，其包含以下成分或由以下成分组成：(a)促胰岛素药物或肠降血糖素药物，其作为与(b)的融合物或缀合物存在，(b)DOM 7h-14结构域抗体(dAb)，其结合血清白蛋白并且其氨基酸序列如图1(h)(SEQ ID NO 8)中所示。
2.权利要求1的融合物或缀合物，其中所述药物是毒蜥外泌肽-4或GLP-1分子。
3.权利要求1或2的融合物或缀合物，其中所述药物选自(a)GLP-1(7-37)A8G突变型，其氨基酸序列如图1(i)(SEQ ID NO 9)所示，或(b)毒蜥外泌肽-4分子，其氨基酸序列如图1(j)(SEQ ID NO 10)所示。
4.前述权利要求中任一项的融合物或缀合物，其包含连接所述药物和dAb的氨基酸接头或化学接头。
5.权利要求4的融合物或缀合物，其中所述氨基酸接头是具有图1(k)(SEQ ID NO 11)所示氨基酸序列的螺旋接头，或具有图1(l)(SEQID NO 12)所示氨基酸序列的gly-ser接头。
6.前述权利要求中任一项的融合物，其中所述促胰岛素药物或肠降血糖素药物作为融合物的组成部分存在于dAb的N端或C端。
7.权利要求6的融合物，所述融合物包含选自以下的氨基酸序列或由选自以下的氨基酸序列组成：
(a)2xGLP-1 A8G DOM7h-14融合物(DAT0114)
HGEGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVKGRHGEGTFTSDVSSYLEGQ
AAKEFIAWLVKGRDIQMTQSPSSLSASVGDRVTTTCRASQWIGSQLS
WYQQKPGKAPKLLIMWRSSLQSGVPSRFSGSGSGTDFTLTISSLQPED
FATYYCAQGAALPRTFGQGTKVEIKR(SEQ ID NO 1)
(b)毒蜥外泌肽4、(G4S)3接头、DOM7h-14融合物(DAT0115)
HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPSGGGGGSGG
GGSGGGGSDIQMTQSPSSLSASVGDRVTITCRASQWIGSQLSWYQQK
PGKAPKLLIMWRSSLQSGVPSRFSGSGSGTDFTLTISSLQPEDFATYY
CAQGAALPRTFGQGTKVEIKR (SEQ ID NO 2)
(c)毒蜥外泌肽4DOM7h-14融合物(DAT0116)
HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPSGDIQMTQSP
SSLSASVGDRVTITCRASQWIGSQLSWYQQKPGKAPKLLIMWRSSLQ
SGVPSRFSGSGSGTDFTLTISSLQPEDFATYYCAQGAALPRTFGQGTK
VEIKR
(SEQ ID NO 3)
(d)毒蜥外泌肽4、螺旋接头、DOM7h-14融合物(DAT0117)
HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPSGKEAAAKE
AAAKEAAAKELAAKEAAAKEAAAKEAAAKELAADIQMTQSPSSLS
ASVGDRVTITCRASQWIGSQLSWYQQKPGKAPKLLIMWRSSLQSGV
PSRFSGSGSGTDFTLTISSLQPEDFATYYCAQGAALPRTFGQGTKVEI
KR
(SEQ ID NO 4)
(e)GLP-1 A8G、(G4S)3接头、DOM7h-14融合物(DAT0118)
HGEGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVKGRGGGGSGGGGSGGGGSD
IQMTQSPSSLSASVGDRVTITCRASQWIGSQLSWYQQKPGKAPKLLI
MWRSSLQSGVPSRFSGSGSGTDFTLTISSLQPEDFATYYCAQGAALPR
TFGQGTKVEIKR
(SEQ ID NO 5)
(f)GLP-1 A8G、PSS接头、DOM7h-14融合物(DAT0119)
HGEGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVKGRGPSSDIQMTQSPSSLSAS
VGDRVTITCRASQWIGSQLSWYQQKPGKAPKLLIMWRSSLQSGVPSR
FSGSGSGTDFTLTISSLQPEDFSTYYCAQGAALPRTFGQGTKVEIKR
(SEQ ID NO 6)
(g)GLP-1 A8G、螺旋接头、DOM7h-14融合物(DAT0120)
HGEGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVKGRGKEAAAKEAAAKEAA
AKELAAKEAAAKEAAAKEAAAKELAADIQMTQSPSSLSASVGDRVT
ITCRASQWIGSQLSWYQQKPGKAPKLLIMWRSSLQSGVPSRFSGSGS
GTDFTLTISSLQPEDFATYYCAQGAALPRTFGQGTKVEIKR
(SEQ ID NO 7)。
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