[发明专利]包含溶解的酚衍生物和类维生素A的呈无矿脂和无弹性体的无水组合物形式的新型去色素组合物

权利要求书

1.无水药物组合物，特征在于它包含：

a.酚衍生物类型的第一药物活性剂，其选自氢醌、和白藜芦醇或者lucinol和其盐、4-羟基苯甲醚、氢醌单乙基醚、氢醌单苄基醚。

b.类维生素A类型的第二药物活性剂，

c.山萮酸甘油酯和其衍生物或它们的混合物，

d.至少一种酚衍生物的溶剂，

所述组合物不包含矿脂也不含有机多分子硅醚弹性体。

2.根据权利要求1的组合物，特征在于酚衍生物的存在量为相对于该组合物的总重量的0.01-10重量％。

3.根据权利要求1-2任一项的组合物，特征在于该酚衍生物为氢醌或白藜芦醇。

4.根据权利要求1的组合物，特征在于类维生素A为相对于该组合物的总重量的0.0001-1重量％。

5.根据权利要求1-4任一项的组合物，特征在于该类维生素A为阿达帕林。

6.根据权利要求1-5任一项的组合物，特征在于山萮酸甘油酯以相对于该组合物的总重量的1-40重量％的量存在。

7.根据权利要求1-6任一项的组合物，特征在于酚衍生物的溶剂是醇类型或者二醇类型的溶剂。

8.根据权利要求1-7任一项的组合物，特征在于它还包括至少一种亲脂性增稠剂和/或至少一种表面活性剂和/或至少一种油和/或至少一种粘结剂。

9.根据权利要求1-8任一项的组合物，特征在于附加的亲脂性增稠剂选自油醇、十六醇、十六十八醇、硬脂醇、氢化霍霍巴油、氢化向日葵油、氢化蓖麻油、氢化椰子油、氢化羊毛脂油、羊毛脂、脂肪酸甘油酯、氢化椰子甘油酯和单硬脂酸二甘醇酯或者单硬脂酸丙二醇酯。

10.根据权利要求8的组合物，特征在于该油选自植物油、矿物油、硅油、辛酸/癸酸甘油三酯、肉豆蔻酸辛基十二烷基酯、苯甲酸C12-C15烷基酯和异壬酸十六十八烷酯和其混合物。

11.根据前述权利要求任一项的组合物，特征在于其包含，以相对于该组合物总重量的重量计：

a.0.01-10％至少一种酚衍生物，

b.0.0001-1％至少一种类维生素A，

c.1-40％山萮酸甘油酯

d.1-80％至少一种乙醇或者乙二醇溶剂，

e.0-30％附加的亲脂性增稠剂或胶凝剂，

f.0.05-98％脂肪物质或者油，

g.0-20％添加剂。

12.根据前述权利要求任一项的组合物，特征在于其包含，以相对于该组合物总重量的重量计：

a.0.01-6％氢醌或者白藜芦醇，

b.0.001-0.5％阿达帕林，

c.10-25％，至少10％山萮酸甘油酯，

d.10-30％乙醇，

e.1-10％附加的亲脂性增稠剂，

f.1-80％油，

g.0-20％表面活性剂，

h.1-20％一种或多种粘结剂，

i.0-10％添加剂。

13.根据权利要求1-12任一项的组合物，其作为药物。

14.根据权利要求1-12任一项的组合物用于制备药物的用途，该药物用于治疗和/或预防色素沉着过度疾病，如黑斑病、黄褐斑、斑痣、老年斑、白癜风、雀斑、由擦伤、烧伤、疤痕、皮炎、接触过敏所引起的炎症后色素沉着过度；痣、遗传性色素沉着过度、由新陈代谢或者药物引起的色素沉着过度，黑素瘤或者任何其它色素沉着过度损伤。

15.如权利要求1-13所定义的组合物的制备方法，其至少包含以下步骤：

a.通过使至少山萮酸甘油酯与该相的其它组分混合来制备一种或多种非活性相，

b.通过使酚衍生物和类维生素A与它们分别的溶剂或者分散剂混合来制备所述一种或多种活性相，

c.使活性相与所述一种或多种非活性相混合以便获得均匀的组合物。

特征在于所述相的混合的最后一步c)在室温下进行，并且特征在于所述相在最后一步c)中为流动性的。