[发明专利]取代1,3-环戊二酮减弱的内皮炎症以及内皮-单核细胞相互作用无效
| 申请号: | 200980119127.2 | 申请日: | 2009-04-02 |
| 公开(公告)号: | CN102066303A | 公开(公告)日: | 2011-05-18 |
| 发明(设计)人: | V·孔达;A·德赛;M·L·特里普;G·达兰;J·兰姆;J·S·布兰德;D·A·埃玛 | 申请(专利权)人: | 麦特普罗泰欧米克斯有限公司 |
| 主分类号: | C07C49/00 | 分类号: | C07C49/00 |
| 代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 张晓威 |
| 地址: | 美国加*** | 国省代码: | 美国;US |
| 权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 取代 环戊二酮 减弱 内皮 炎症 以及 单核 细胞 相互作用 | ||
1.在有需要的个体中改善心血管危险因素的方法,所述方法包括用治疗有效量的取代1,3-环戊二酮化合物治疗所述个体,其中所述量调节与心血管危险因素相关的标记基因表达的表达。
2.权利要求1的方法,其中所述取代1,3-环戊二酮化合物选自(+)-(4R,5S)-3,4-二羟基-2-(3-甲基丁酰基)-5-(3-甲基丁基)-4-(4-甲基戊酰基)环戊-2-烯-1-酮、(-)-(4S,5S)-3,4-二羟基-2-(3-甲基丁酰基)-5-(3-甲基丁基)-4-(4-甲基戊酰基)环戊-2-烯-1-酮、(+)-(4R,5S)-3,4-二羟基-5-(3-甲基丁基)-4-(4-甲基戊酰基)-2-(3-甲基丙酰基)环戊-2-烯-1-酮、(-)-(4S,5S)-3,4-二羟基-5-(3-甲基丁基)-4-(4-甲基戊酰基)-2-(3-甲基丙酰基)环戊-2-烯-1-酮、(+)-(4R,5S)-3,4-二羟基-2-(2-甲基丁酰基)-5-(3-甲基丁基)-4-(4-甲基戊酰基)环戊-2-烯-1-酮以及(+)-(4R,5S)-3,4-二羟基-5-(3-甲基丁基)-4-(4-甲基戊酰基)-2-戊酰基环戊-2-烯-1-酮。
3.权利要求1的方法,其中所述与心血管危险相关的标记基因选自TNFα、MCP-1、VCAM-1、MMP-3、ICAM1以及SDF1。
4.权利要求1的方法,其进一步包括生活方式改变或药物治疗。
5.权利要求1的方法,其中所述生活方式改变或药物治疗选自降低血压,调节胆固醇水平,治疗糖尿病,增加锻炼,减少炎症、肥胖和体重,治疗促血栓形成因子,减少血清同型半胱氨酸和脂蛋白(a),减少血清甘油三酯,戒烟以及降低压力。
6.在有需要的个体中改善血管弹性的方法,所述方法包括用治疗有效量的取代1,3-环戊二酮化合物治疗所述个体,其中所述量增加血管弹性或血管舒张。
7.权利要求6的方法,其中所述取代1,3-环戊二酮化合物选自(+)-(4R,5S)-3,4-二羟基-2-(3-甲基丁酰基)-5-(3-甲基丁基)-4-(4-甲基戊酰基)环戊-2-烯-1-酮、(-)-(4S,5S)-3,4-二羟基-2-(3-甲基丁酰基)-5-(3-甲基丁基)-4-(4-甲基戊酰基)环戊-2-烯-1-酮、(+)-(4R,5S)-3,4-二羟基-5-(3-甲基丁基)-4-(4-甲基戊酰基)-2-(3-甲基丙酰基)环戊-2-烯-1-酮、(-)-(4S,5S)-3,4-二羟基-5-(3-甲基丁基)-4-(4-甲基戊酰基)-2-(3-甲基丙酰基)环戊-2-烯-1-酮、(+)-(4R,5S)-3,4-二羟基-2-(2-甲基丁酰基)-5-(3-甲基丁基)-4-(4-甲基戊酰基)环戊-2-烯-1-酮以及(+)-(4R,5S)-3,4-二羟基-5-(3-甲基丁基)-4-(4-甲基戊酰基)-2-戊酰基环戊-2-烯-1-酮。
8.在有需要的个体中改善心血管健康的组合物,所述组合物包含治疗有效量的取代1,3-环戊二酮化合物,其中所述量(a)调节与心血管危险相关的标记基因表达的表达;或者(b)增加血管弹性或血管舒张。
9.权利要求8的组合物,其中所述取代1,3-环戊二酮化合物选自(+)-(4R,5S)-3,4-二羟基-2-(3-甲基丁酰基)-5-(3-甲基丁基)-4-(4-甲基戊酰基)环戊-2-烯-1-酮、(-)-(4S,5S)-3,4-二羟基-2-(3-甲基丁酰基)-5-(3-甲基丁基)-4-(4-甲基戊酰基)环戊-2-烯-1-酮、(+)-(4R,5S)-3,4-二羟基-5-(3-甲基丁基)-4-(4-甲基戊酰基)-2-(3-甲基丙酰基)环戊-2-烯-1-酮、(-)-(4S,5S)-3,4-二羟基-5-(3-甲基丁基)-4-(4-甲基戊酰基)-2-(3-甲基丙酰基)环戊-2-烯-1-酮、(+)-(4R,5S)-3,4-二羟基-2-(2-甲基丁酰基)-5-(3-甲基丁基)-4-(4-甲基戊酰基)环戊-2-烯-1-酮以及(+)-(4R,5S)-3,4-二羟基-5-(3-甲基丁基)-4-(4-甲基戊酰基)-2-戊酰基环戊-2-烯-1-酮。
10.权利要求8的组合物,其中所述组合物还包含药学上可接受的赋形剂。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于麦特普罗泰欧米克斯有限公司,未经麦特普罗泰欧米克斯有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200980119127.2/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:一种多级孔结构分子筛催化剂及其制备方法
- 下一篇:田字三维式智能立体车库





