[发明专利]纳美芬前药无效
| 申请号： | 200980114293.3 | 申请日： | 2009-04-23 |
| 公开（公告）号： | CN102066381A | 公开（公告）日： | 2011-05-18 |
| 发明（设计）人： | M·J·M·A·吉劳姆;T·加肯斯 | 申请（专利权）人： | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D489/08 | 分类号： | C07D489/08;A61K31/485;A61P25/30 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 周齐宏;林毅斌 |
| 地址： | 比利时*** | 国省代码： | 比利时;BE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 纳美芬前药 | ||
1.式(I)的化合物
包括其任何立体化学异构形式，其中
R1是C6-16烷基或C8-12烷基氨基；
或其药学上可接受的酸加成盐，或其溶剂化物。
2.权利要求1的化合物，其中R1是C7烷基，C9烷基，C11烷基，或C15烷基。
3.权利要求1的化合物，其中R1是C10烷基氨基。
4.权利要求1的化合物，其中化合物是
或，
或，
或
5.权利要求1的化合物，其中化合物是
6.一种药物组合物，其包含药用可接受的载体和治疗活性量的权利要求1至5中任一项的化合物。
7.一种制备权利要求6的药物组合物的方法，其中治疗活性量的权利要求1至5中任一项的化合物与药用可接受的载体紧密混合。
8.用作药物的权利要求1至5中任一项的化合物。
9.用于治疗物质滥用障碍和脉冲控制障碍的权利要求1至5中任一项的化合物。
10.权利要求9的化合物，其中化合物是肌内或皮下递送的。
11.权利要求1至5中任一项的化合物，其用于制造用于治疗物质滥用障碍如酒精滥用和酒精依赖和脉冲控制障碍如病理性投机和购物上瘾的药物。
12.权利要求11的化合物，其用于制造药物，其中药物是肌内或皮下递送的。
13.权利要求12的化合物，其用于制造药物，其中药物是持续释放药物。
14.一种制备式(I-a)的化合物的方法，该式(I-a)的化合物定义为其中R1是C6-16烷基的权利要求1中所述的式(I)的化合物，其可以通过技术上已知的酯化方法制备，包括使纳美芬(II)与式(III)的酰基卤在碱存在下反应而采集在反应期间释放的酸，
或；如果期望的话；式(I-a)的化合物被转变为药用可接受的酸加成盐，或相反地式(I-a)的化合物的酸加成盐用碱转变为游离碱形式；和，如果期望的话，制备其立体化学异构形式。
15.一种制备式(I-b)的化合物的方法，该式(I-b)的化合物定义为其中R1是C8-12烷基氨基的式(I)的化合物，可以通过纳美芬(II)与式(IV)的异氰酸酯反应来制备，
或；如果期望的话；式(I-b)的化合物被转变为药用可接受的酸加成盐，或相反地式(I-b)的化合物的酸加成盐用碱转变为游离碱形式；和，如果期望的话，制备其立体化学异构形式。
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