[发明专利]具有降低崩裂效果的口服控释片剂

权利要求书

1.一种降低酒精引起的使治疗活性成分剂量突释的风险的方法，所述方法包括将口服控释片剂给药于已经摄入了酒精的人体；所述片剂包括：

·药芯，所述药芯包括

○上压缩层，所述上压缩层含有膨胀剂，和

○下压缩层，所述下压缩层含有至少一种治疗活性成分，和药物可接受的赋形剂，其中至少一种赋形剂是控制释放速度的赋形剂且其中在酒精中可溶的赋形剂的重量百分比不超过所述下压缩层重量的35％，和

·围绕所述药芯的涂层，所述涂层含有在具有0％V/V至40％V/V酒精的水介质中不可溶的聚合物，

从而一旦与水性胃肠液接触，所述上压缩层膨胀以使所述涂层从所述上压缩层的上表面离开并且随后所述上压缩层崩解以使所述活性成分从所述下压缩层的上表面所限定的表面区域释放出来，所述下压缩层的底面和侧面由所述涂层覆盖。

2.一种降低酒精引起的使治疗活性成分剂量突释的风险的方法，所述方法包括将口服控释片剂给药于已经摄入了酒精的人体；所述片剂包括：

·药芯，所述药芯包括

○上压缩层，所述上压缩层含有膨胀剂，和

○中压缩层，所述中压缩层含有至少一种治疗活性成分，和药物可接受的赋形剂，其中至少一种赋形剂是控制释放速度的赋形剂且其中在酒精中可溶的赋形剂的总量不超过所述中压缩层重量的35％，和

○下压缩层，所述下压缩层含有膨胀剂，

·包围所述药芯的涂层，所述涂层含有在具有0％V/V至40％V/V酒精的水介质中不可溶的聚合物，

从而一旦与水性胃肠液接触，所述上压缩层和所述下压缩层膨胀以使所述涂层从所述上压缩层的上表面和下压缩层的下表面离开并且随后所述上压缩层和所述下压缩层崩解以使所述活性成分从所述中压缩层的上表面和下表面所限定的表面区域释放出来，所述中压缩层的侧面由所述涂层覆盖。

3.根据权利要求1或2所述的方法，其中所述的膨胀剂选自包括超裂剂，吸水剂，渗透剂，气体发生剂和它们的混合物的组。

4.根据权利要求1所述的方法，其中所述的吸水剂的用量范围为所述上压缩层重量的5％至80％。

5.根据权利要求2所述的方法，其中所述的吸水剂的用量范围为所述上压缩层和下压缩层重量的5％至80％。

6.根据权利要求1所述的方法，其中所述的超裂剂的用量范围为所述上压缩层重量的5％至30％。

7.根据权利要求2所述的方法，其中所述的超裂剂的用量范围为所述上压缩层和下压缩层重量的5％至30％。

8.根据权利要求1或2所述的方法，其中所述的涂层对所述治疗活性成分是不渗透或半渗透的。

9.根据权利要求1或2所述的方法，其中所述的涂层含有一种或多种可浸出的成分。

10.根据权利要求1或2所述的方法，其中所述的涂层具有一个或多个预制通道，所述通道与含有膨胀剂的压缩层直接相邻。

11.根据权利要求1或2所述的方法，其中所述的在酒精中可溶的赋形剂的总量不超过所述下压缩层重量的25％。

12.根据权利要求1所述的方法，其中所述的在酒精中可溶的赋形剂的总量不超过所述中压缩层重量的25％。

13.根据权利要求1或2所述的方法，其中当在40％V/V乙醇中进行体外试验时，所述口服控释片剂在4小时中释放的活性成分不超过80％。

14.根据权利要求1或2所述的方法，其中当在40％V/V乙醇中进行体外试验时，所述口服控释片剂在2小时中释放的活性成分不超过40％。

15.根据权利要求1或2所述的方法，其中所述的在具有0％V/V至40％V/V酒精的水介质中不可溶的聚合物是乙基纤维素。

16.根据权利要求1或2所述的方法，其中所述的乙基纤维素具有不超过46.5％的乙氧基含量。

17.根据权利要求1或2所述的方法，其中所述的乙基纤维素具有48％至49.5％范围的乙氧基含量。