[发明专利]mTOR抑制剂的盐形式

权利要求书

1.反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5，1-f][1，2，4]三嗪-7-基]环己烷羧酸的药学可接受的盐，其中所述盐选自钠、钙、L-精氨酸、镁、钾、N，N-二乙基乙醇胺、N-甲基-D-葡萄糖胺或氨基丁三醇。

2.权利要求1所述的盐，其中所述盐形式选自钠、钙或L-精氨酸。

3.权利要求1所述的盐，其中所述盐形式选自镁、钾、N，N-二乙基乙醇胺或N-甲基-D-葡萄糖胺。

4.权利要求1所述的盐，其中所述盐形式是氨基丁三醇。

5.权利要求1所述的盐，其是氨基丁三醇盐水合物或溶剂化物形式。

6.权利要求1-5任一项所述的盐，其基本上是无定型形式。

7.权利要求1-5任一项所述的盐，其基本上是结晶形式。

8.权利要求1-5任一项所述的盐，其以至少约95％重量结晶的量存在。

9.权利要求1-5任一项所述的盐，其以基本上单晶形式的量存在。

10.权利要求1-9任一项所述的盐，其在40℃和75％RH下30天期间降解约1％重量或更少。

11.权利要求1所述的盐，所述盐是氨基丁三醇盐，表现出基本上类似于图1的X-射线粉末衍射图。

12.权利要求4或7-11任一项所述的盐，其表现出基本上为实施例1的¹³C NMR谱。

13.权利要求4或7-12任一项所述的盐，其在90-95％RH下具有约2-4％的吸湿度。

14.权利要求4或7-13任一项所述的盐，其通过DSC分析在约202-211℃下表现出尖锐的吸热峰。

15.权利要求4或7-14任一项所述的盐，其在水中的溶解度至少约为6mg/mL。

16.权利要求1所述的盐，所述盐为钙盐，表现出基本上类似于图2的X-射线粉末衍射图。

17.一种药物组合物，其包含权利要求1-16任一项的盐，和或不和至少一种药学上可接受的赋形剂一起配制。

18.一种治疗肿瘤的方法，包括向有相应需要的患者施用有效量的权利要求1-16任一项的盐。

19.一种治疗淋巴瘤或卵巢癌的方法，包括向有相应需要的患者施用有效量的权利要求1-16任一项的盐。