[发明专利]制备浓缩胶束水溶液的方法无效
| 申请号： | 200980107400.X | 申请日： | 2009-02-23 |
| 公开（公告）号： | CN101959502A | 公开（公告）日： | 2011-01-26 |
| 发明（设计）人： | L·E·菲舍;S·赫奇;J·郭;F·李;D·斯特凡尼迪斯 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/107 | 分类号： | A61K9/107;A61K31/277;A61K31/423;A61K9/16 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 浓缩 胶束 水溶液 方法 | ||
【权利要求书】：
1.从两亲化合物制备超饱和胶束水溶液的方法，所述两亲化合物在水中的溶度积(Ksp)小于在水中的临界胶束浓度(CMC)，所述方法包括下列步骤：
(a)将两亲化合物溶解在水可混溶有机溶剂中；
(b)加入水，并任选加入化学计算量的碱水溶液或碱金属氢氧化物或酸水溶液以形成盐，从而提供均匀混合的含水溶剂体系；和
(c)在减压条件下、在引起有机溶剂蒸馏的温度下加热溶液，以得到过饱和胶束水溶液和低于0.5％的有机溶剂。
2.根据权利要求1的方法，其还包括喷雾干燥得到的溶液以获得稳定的无定形固体胶束的步骤。
3.根据权利要求1的方法，其还包括冷冻干燥得到的溶液以获得稳定的无定形固体的步骤。
4.根据权利要求1的方法，其中：
所述化合物是式I化合物：
所述有机溶剂是四氢呋喃(THF)；
加入两当量的1M NaOH。
5.根据权利要求4的方法，其还包括喷雾干燥胶束水溶液以获得稳定的无定形胶束固体的步骤。
6.根据权利要求1的方法，其中：
所述化合物是式II化合物；且
所述溶剂是异丙醇(IPA)。
7.根据权利要求6的方法，其还包括喷雾干燥胶束水溶液以获得稳定的无定形胶束固体的步骤。
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