[发明专利]多晶型有效

专利信息
申请号: 200980104129.4 申请日: 2009-01-28
公开(公告)号: CN101939320A 公开(公告)日: 2011-01-05
发明(设计)人: K·J·布彻 申请(专利权)人: 辉瑞有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/437;A61P11/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 于巧玲
地址: 英国*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 多晶
【权利要求书】:

1.N-[3-叔-丁基-1-(3-氯-4-羟基苯基)-1H-吡唑-5-基]-N′-{2-[(3-{2-[(2-羟乙基)硫基]苯基}[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-6-基)硫基]苄基}脲的多晶型B,当参照结晶金刚烷的外标并设定高磁场共振为29.5ppm的以13C固态NMR表征时,在约155.4、146.2、144.3、116.6、42.5及35.2ppm处具有位移。

2.药物组合物,其包含权利要求1所定义的多晶型B及药学上可接受的赋形剂。

3.在哺乳动物中治疗TNF介导或p38介导的疾病的方法,包括对有此需要的哺乳动物给予治疗有效量的权利要求1所定义的多晶型B。

4.如权利要求4的方法,其中该疾病的适应症是慢性阻塞性肺病。

5.权利要求1所定义的多晶型B与第二药理活性物质的组合。

6.制备权利要求1所定义的多晶型B的方法,其包括在回流下在沸点大于约60℃的有机溶剂中加热纯度为至少95%的N-[3-叔-丁基-1-(3-氯-4-羟基苯基)-1H-吡唑-5-基]-N′-{2-[(3-{2-[(2-羟乙基)硫基]苯基}[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-6-基)硫基]苄基}脲的型A的浆液。

7.基本上如本文参照说明书及附图所公开的N-[3-叔-丁基-1-(3-氯-4-羟基苯基)-1H-吡唑-5-基]-N′-{2-[(3-{2-[(2-羟乙基)硫基]苯基}[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-6-基)硫基]苄基}脲的多晶型B。

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