[发明专利]多晶型有效
申请号: | 200980104129.4 | 申请日: | 2009-01-28 |
公开(公告)号: | CN101939320A | 公开(公告)日: | 2011-01-05 |
发明(设计)人: | K·J·布彻 | 申请(专利权)人: | 辉瑞有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P11/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 于巧玲 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 多晶 | ||
1.N-[3-叔-丁基-1-(3-氯-4-羟基苯基)-1H-吡唑-5-基]-N′-{2-[(3-{2-[(2-羟乙基)硫基]苯基}[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-6-基)硫基]苄基}脲的多晶型B,当参照结晶金刚烷的外标并设定高磁场共振为29.5ppm的以13C固态NMR表征时,在约155.4、146.2、144.3、116.6、42.5及35.2ppm处具有位移。
2.药物组合物,其包含权利要求1所定义的多晶型B及药学上可接受的赋形剂。
3.在哺乳动物中治疗TNF介导或p38介导的疾病的方法,包括对有此需要的哺乳动物给予治疗有效量的权利要求1所定义的多晶型B。
4.如权利要求4的方法,其中该疾病的适应症是慢性阻塞性肺病。
5.权利要求1所定义的多晶型B与第二药理活性物质的组合。
6.制备权利要求1所定义的多晶型B的方法,其包括在回流下在沸点大于约60℃的有机溶剂中加热纯度为至少95%的N-[3-叔-丁基-1-(3-氯-4-羟基苯基)-1H-吡唑-5-基]-N′-{2-[(3-{2-[(2-羟乙基)硫基]苯基}[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-6-基)硫基]苄基}脲的型A的浆液。
7.基本上如本文参照说明书及附图所公开的N-[3-叔-丁基-1-(3-氯-4-羟基苯基)-1H-吡唑-5-基]-N′-{2-[(3-{2-[(2-羟乙基)硫基]苯基}[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-6-基)硫基]苄基}脲的多晶型B。
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