[发明专利]用于治疗疼痛和/或炎症的α-肾上腺素能受体激动剂

权利要求书

1.可植入长效制剂，其用于减轻、预防或治疗需要治疗患者中的疼痛和/或炎症，所述可植入长效制剂包含治疗有效量的α-肾上腺素能受体激动剂，所述长效制剂可植入在皮肤下面的部位，以减轻、预防或治疗疼痛和/或炎症，其中所述长效制剂能够在至少一天的期间内释放有效量的α-肾上腺素能受体激动剂。

2.根据权利要求1所述的可植入长效制剂，其中所述长效制剂在3天至6个月的期间内释放所述α-肾上腺素能受体激动剂。

3.根据权利要求1所述的可植入长效制剂，其中所述α-肾上腺素能受体激动剂包括α-2肾上腺素能受体激动剂。

4.根据权利要求3所述的可植入长效制剂，其中所述α-2肾上腺素能受体激动剂包括L-去甲肾上腺素、可乐定、右旋美托咪啶、阿拉可乐定、替扎尼定、溴莫尼定、丁苄唑啉、四氢唑啉、氧甲唑啉、胍法辛、胍那苄、甲苯噻嗪、吗氧定、利美尼定、UK 14，304、B-HT 933、B-HT 920、美托咪定、米伐西醇、去甲新福林、或其组合。

5.根据权利要求1所述的可植入长效制剂，其中所述长效制剂包括至少一种生物可降解聚合物，所述生物可降解聚合物包括下述的一种或多种：聚(丙交酯-共-乙交酯)(PLGA)、聚交酯(PLA)、聚乙交酯(PGA)、D-丙交酯、D，L-丙交酯、L-丙交酯、D，L-丙交酯-共-ε-己内酯、D，L-丙交酯-共-乙交酯-共-ε-己内酯或其组合。

6.根据权利要求1所述的可植入长效制剂，其中所述长效制剂包括聚合物，并且所述聚合物占所述长效制剂总重量％的大约60％至99％。

7.根据权利要求1所述的可植入长效制剂，其中所述长效制剂(i)在长至3天的期间内在皮肤下面的部位释放弹丸剂量的α肾上腺素能受体激动剂，和(ii)在长至6个月的期间内释放有效量的α肾上腺素能受体激动剂。

8.根据权利要求1所述的可植入长效制剂，其中，在所述长效制剂被施用于靶组织部位之后，所述长效制剂在3天至6个月的期间内释放相对于在所述长效制剂内装载的所述α-肾上腺素能受体激动剂总量为大约20％至大约99％的α-肾上腺素能受体激动剂。

9.根据权利要求3所述的可植入长效制剂，其中所述长效制剂在至少3天期间在24至48小时内释放0.1mg至100mg的α-2肾上腺素能受体激动剂，以减轻、治疗或预防疼痛和炎症。

10.根据权利要求1所述的可植入长效制剂，其中，所述长效制剂包括基于所述长效制剂的总重量，为大约5wt.％至大约15wt.％的可乐定和至少80wt.％的生物可降解聚合物，并且所述长效制剂适合于在至少150天的期间内释放有效量的可乐定。

11.根据权利要求1所述的可植入长效制剂，其中所述长效制剂为丸剂形式。

12.制备权利要求1所述的可植入长效制剂的方法，所述方法包括组合生物相容性聚合物和治疗有效量的α-肾上腺素能受体激动剂并从所述组合形成所述可植入长效制剂。

13.治疗或预防需要治疗患者中的疼痛和/或炎症的方法，所述方法包括向皮肤下面的靶组织部位施用包含治疗有效量α-肾上腺素能受体激动剂的一种或多种生物可降解长效制剂，其中所述长效制剂在至少1天的期间内释放有效量的α-肾上腺素能受体激动剂。

14.根据权利要求13所述的方法，其中所述α-肾上腺素能受体激动剂包括α-2肾上腺素能受体激动剂。

15.根据权利要求13所述的方法，其中所述长效制剂在至少3天期间于24至48小时内释放0.1mg至100mg的α-肾上腺素能受体激动剂，以减轻、治疗或预防疼痛和炎症。

16.根据权利要求13所述的方法，其中所述长效制剂包括聚合物，所述聚合物包括聚(丙交酯-共-乙交酯)(PLGA)、聚交酯(PLA)、聚乙交酯(PGA)、D-丙交酯、D，L-丙交酯、L-丙交酯、D，L-丙交酯-共-己内酯、D，L-丙交酯-共-乙交酯-共-己内酯或其组合。

17.根据权利要求13所述的方法，其中所述长效制剂包括聚合物，并且所述聚合物占所述长效制剂总重量％的大约70％至大约90％。