[发明专利]抗中期因子反义寡核苷酸纳米制剂及其制备与应用有效

专利信息
申请号: 200910266278.2 申请日: 2009-12-24
公开(公告)号: CN101716352A 公开(公告)日: 2010-06-02
发明(设计)人: 戴利成;姚行;王翔;钟婧 申请(专利权)人: 湖州市中心医院
主分类号: A61K48/00 分类号: A61K48/00;A61K9/127;A61K47/24;A61K47/28;A61P35/00;A61P1/16
代理公司: 浙江杭州金通专利事务所有限公司 33100 代理人: 徐关寿
地址: 313000 *** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 中期 因子 反义 寡核苷酸 纳米 制剂 及其 制备 应用
【权利要求书】:

1.一种抗中期因子反义寡核苷酸纳米制剂,由1.86 mM的阳离子纳米脂质体溶液和150 μM的抗中期因子反义寡核苷酸溶液按照体积比为1.8:1混合后静置10min以上制成,其中抗中期因子反义寡核苷酸的序列为CCCCGGGCCGCCCTTCTTCA,该抗中期因子反义寡核苷酸纳米制剂的制备方法包括以下步骤:

阳离子纳米脂质体制备:将阳离子脂质和中性磷脂溶于有机溶剂中,采用薄膜分散法或逆向蒸发法制备脂质体,加入糖的水溶液,水浴超声波处理得到含糖3%~30%的粗脂质体悬液,控制粒径为100~200nm,过滤除菌,得到阳离子纳米脂质体;

所述的有机溶剂选自氯仿、甲醇、乙醇、叔丁醇、异丙醇和正丁醇中的一种或多种的混合;

所述的糖选自乳糖、麦芽糖、蔗糖、葡萄糖、海藻糖、绵白糖中的一种或多种;

所述阳离子脂质与中性磷脂摩尔比为4~7:3~6;所述中性磷脂为二油酰磷脂酰乙醇胺;所述阳离子脂质为3-β-[N-(N’,N’-二甲基氨基乙基)]氨甲酰基胆固醇。

2.如权利要求1所述抗中期因子反义寡核苷酸纳米制剂在制备治疗高表达MK的原发性肝癌的药物中的应用。

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