[发明专利]一种制备普卢利沙星及其中间产物的方法有效
| 申请号: | 200910262994.3 | 申请日: | 2009-12-15 |
| 公开(公告)号: | CN102093393A | 公开(公告)日: | 2011-06-15 |
| 发明(设计)人: | 陈义朗;吕辉;韩硕;王海龙;刘亮 | 申请(专利权)人: | 南京长澳医药科技有限公司;上海阳帆医药科技有限公司 |
| 主分类号: | C07D513/04 | 分类号: | C07D513/04;C07D317/40 |
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| 地址: | 210022 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 制备 普卢利沙星 及其 中间 产物 方法 | ||
1.一种制备普卢利沙星的方法,其特征在于使下式6表示的化合物与尤利沙星在还原剂存在下与进行反应:
2.根据权利要求1所述的制备普卢利沙星的方法,其特征在于所述的还原剂选自硼氢化钠、硼氢化钾、三叔丁氧基硼氢化钠、三乙酰氧基硼氢化钠。
3.根据权利要求2所述的制备普卢利沙星的方法,其特征在于所述的还原剂是三乙酰氧基硼氢化钠。
4.根据权利要求2所述的制备普卢利沙星的方法,其特征在于所述的反应是在惰性溶剂下进行的。
5.根据权利要求4所述的制备普卢利沙星的方法,其特征在于所述惰性溶剂选自二氯甲烷、四氯化碳、1,2-二氯乙烷、氯仿、四氢呋喃、乙醚、甲基叔丁基醚、甲醇、乙醇一种或多种的组合。
6.根据权利要求5所述的制备普卢利沙星的方法,其特征在于所述惰性溶剂为二氯甲烷。
7.一种式6表示的化合物,
8.权利要求6所述的化合物在制备普卢利沙星中的用途。
9.一种制备权利要求6所述的化合物的方法,其特征在于将化合物4经水解反应,形成化合物5,化合物5再经氧化反应,形成化合物6,
10.根据权利要求9所述的方法,其特征在于所述的水解反应是在惰性溶剂和水解试剂存在下进行的,所述的氧化反应是在有机溶剂和氧化剂存在下进行的。
11.根据权利要求9所述的方法,其特征在于所述惰性溶剂选自1,4-二氧六环、四氢呋喃、乙醇、甲醇、异丙醇、水中的一种或多种,水解试剂选自无机酸或者无机碱,有机溶剂选自二氯甲烷、氯苯、四氯化碳、氯仿一种或多种,氧化剂选自DMP、IBX、二氧化锰的一种或多种。
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