[发明专利]一种注射用更昔洛韦冻干制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种注射用更昔洛韦冻干制剂，其特征在于，包括更昔洛韦50～250份，羟丙基-β-环糊精100～200份；

所述冻干制剂通过如下步骤制备：

1)称取配比量的羟丙基-β-环糊精，加入注射用水，搅拌至完全溶解，加入活性炭，搅拌后过滤脱炭得滤液①；

2)量取注射用水，调节pH值至9.0～9.5，加入配比量的更昔洛韦搅拌均匀，加入滤液①并搅拌使之完全溶解，补加注射用水至全量，调节pH值至8.5～9.5，过滤得药液；

3)于冷冻干燥机中对药液进行冷冻干燥

a)预冻：首先将冷凝器温度预降至-40℃以下，药液进箱后在2～3小时内将板层温度降至-35℃以下，保持低温状态4～5小时；

b)一次干燥：开启真空泵，保持真空度20Pa以下，1小时升温至3～5℃，保温4～5小时，进行一次干燥；

c)二次干燥：一次干燥后，1小时内将板层升温至13～15℃，真空度控制在10～20Pa，保温3小时，再2小时升温至36～38℃，保温5～6小时。

2.根据权利要求1所述的注射用更昔洛韦冻干制剂，其特征在于，包括更昔洛韦100～200份，羟丙基-β-环糊精120～160份。

3.制备权利要求1或2所述的更昔洛韦冻干制剂的方法，其特征在于，包括如下步骤：

1)称取配比量的羟丙基-β-环糊精，加入注射用水，搅拌至完全溶解，加入活性炭，搅拌后过滤脱炭得滤液①；

2)量取注射用水，调节pH值至9.0～9.5，加入配比量的更昔洛韦搅拌均匀，加入滤液①并搅拌使之完全溶解，补加注射用水至全量，调节pH值至8.5～9.5，过滤得药液；

3)于冷冻干燥机中对药液进行冷冻干燥 

a)预冻：首先将冷凝器温度预降至-40℃以下，药液进箱后在2～3小时内将板层温度降至-35℃以下，保持低温状态4～5小时；

b)一次干燥：开启真空泵，保持真空度20Pa以下，1小时升温至3～5℃，保温4～5小时，进行一次干燥；

c)二次干燥：一次干燥后，1小时内将板层升温至13～15℃，真空度控制在10～20Pa，保温3小时，再2小时升温至36～38℃，保温5～6小时。

4.根据权利要求3所述的制备更昔洛韦冻干制剂的方法，其特征在于，步骤1)中，加入总量50％的注射用水，搅拌至完全溶解。

5.根据权利要求3所述的制备更昔洛韦冻干制剂的方法，其特征在于，步骤2)中，使用浓度为0.1～0.2mol/l氢氧化钠溶液调节pH值。

6.根据权利要求3所述的制备更昔洛韦冻干制剂的方法，其特征在于，步骤1)中，加入配制体积0.2％的活性炭，搅拌15～30min。

7.根据权利要求3所述的制备更昔洛韦冻干制剂的方法，其特征在于，步骤2)中，所述过滤为经除菌滤器过滤。

8.根据权利要求3或7所述的制备更昔洛韦冻干制剂的方法，其特征在于，步骤2)中，过滤后药液分装于管制瓶中，管制瓶置于冷冻干燥机制品室板层，待冷冻干燥。

9.根据权利要求3所述的制备更昔洛韦冻干制剂的方法，其特征在于，步骤3)中，在冻干过程中，检查板层温度、制品温度、冷凝器温度，冻干结束后，进行液压加塞。