[发明专利]口服药理活性剂组合物

权利要求书

1.一种用于口服给药的组合物，其包括水溶性大分子药物、分散剂、辅助稳定剂、疏水性介质和水以及任选的其他可药用辅料。

2.如权利要求1所述的组合物，其中的水溶性大分子药物为蛋白、多肽、多糖类药物，优选为降钙素、低分子肝素。

3.如权利要求2所述的组合物，其中的降钙素为鲑降钙素。

4.如权利要求1所述的组合物，其中的分散剂选自：聚氧乙烯化的天然或氢化植物油、聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物、聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物、失水山梨醇脂肪酸酯、磷脂，以及它们的混合物。优选选自聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯分别与失水山梨醇脂肪酸酯和磷脂的混合物，特别优选选自Tween 80和Span 80的混合物、Tween 80和磷脂的混合物。

5.如权利要求1所述的组合物，其中的辅助稳定剂选自：乙醇、丙二醇、甘油、低分子量的聚乙二醇、二乙二醇单乙醚、四氢糠醇聚乙二醇醚、二甲基异山梨醇、磷脂，以及它们的混合物。优选选自丙二醇、二乙二醇单乙醚、二甲基异山梨醇，以及它们的混合物，特别优选选自：乙醇、丙二醇，以及它们的混合物。

6.如权利要求1所述的组合物，其中的疏水性介质选自：天然的植物油或动物油、液体脂肪酸、脂肪酸酯、甘油脂肪酸酯，以及它们的混合物。优选选自脂肪酸酯、甘油脂肪酸酯，以及它们的混合物，特别优选选自：大豆油、中链油、甘油脂肪酸酯，以及它们的混合物。

7.如权利要求1-6任一项所述的组合物，其中含有吸收促进剂。

8.如权利要求7所述的组合物，其中的吸收促进剂选生物黏附性高分子聚合物、脂肪酸及脂肪酸盐、非离子表面活性剂、环糊精、螯合剂、氮酮，以及它们的混合物。优选选自：壳聚糖、柠檬酸、水杨酸、癸酸钠、依地酸二钠、Tween80，以及它们的混合物。

9.如权利要求1-8任一项所述的药物组合物在制备用于提高降钙素的口服生物利用度的药物中的用途。

10.如权利要求1-8任一项所述的药物组合物在制备用于治疗或预防骨相关疾病和/或钙失调等的药物中的用途。