[发明专利]一种眼用凝胶剂及其制备方法

权利要求书

1.一种眼用凝胶剂，其包含治疗和/或预防有效量的拉坦前列素和噻吗洛尔或其盐、凝胶基质剂、表面活性剂、和水。

2.权利要求1的眼用凝胶剂，其中所述的凝胶基质剂是选自下列的一种或多种：纤维素衍生物、交联的丙烯酸聚合物、泊洛沙姆、海藻酸、玻璃酸钠、结冷胶(Gellan Gum)、聚乙烯吡咯烷酮、交联聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、聚乙二醇。

3.权利要求1的眼用凝胶剂，其中所述的表面活性剂选自聚氧乙烯氢化蓖麻油、聚山梨酯。

4.根据权利要求1至3任一项的眼用凝胶剂，按该凝胶剂的重量/重量百分数计，其中包含：

拉坦前列素        0.0005-0.02％，

噻吗洛尔或其盐    0.01-2％，

凝胶基质剂        0.05-10％，

表面活性剂        0.02-2％，

水                适量，加至100％。

5.根据权利要求1至3任一项的眼用凝胶剂，按该凝胶剂的重量/重量百分数计，其中包含：

拉坦前列素        0.001-0.01％，

噻吗洛尔或其盐    0.01-1％，

凝胶基质剂        0.1-6％，

表面活性剂        0.05-1％，

水                适量，加至100％。

6.根据权利要求1至3任一项的眼用凝胶剂，按该凝胶剂的重量/重量百分数计，其中包含：

拉坦前列素        0.001-0.005％，

噻吗洛尔或其盐    0.01-0.5％，

凝胶基质剂        0.5-6％，

表面活性剂        0.05-0.5％，

水                适量，加至100％。

7.根据权利要求1至6任一项的眼用凝胶剂，其中还含有pH值调节剂、渗透压调节剂、抑菌剂、环糊精、和/或络合剂。

8.根据权利要求7的眼用凝胶剂，其中

所述的pH值调节剂选自硼酸、硼砂、氢氧化钠、盐酸、磷酸盐缓冲溶液、醋酸盐缓冲溶液等中的任一种或者多种；

所述的渗透压调节剂选自丙二醇、甘油、葡萄糖、氯化钠、甘露醇、山梨醇等中的任一种或者多种；

所述的抑菌剂选自苯乙醇、苯氧乙醇、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、苯扎氯铵、三氯叔丁醇、苯扎溴铵、西曲溴铵等中的任一种或者多种；

所述的环糊精选自α环糊精、β环糊精、γ环糊精，特别是β环糊精，更特别的是羟丙基β环糊精；

所述的络合剂，选自乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸二钠，优选乙二胺四乙酸二钠。

9.权利要求1至8任一项的眼用凝胶剂的制备方法，其包括以下步骤：

i)使凝胶基质剂组分用适量水溶胀，溶解，灭菌，备用；

ii)使活性药物拉坦前列素与表面活性剂混合，加入适量水使药物溶解；

iii)加入活性药物噻吗洛尔或其盐，以及任选的抑菌剂、pH调节剂、渗透压调节剂等，搅拌均匀；

iv)使以上i)和iii)所得的物料混合，补加水至处方全量，搅拌均匀，灌装，即得。