[发明专利]哌啶基-和哌嗪基-烷基氨基甲酸酯衍生物,其制备及治疗用途无效
| 申请号: | 200910247187.4 | 申请日: | 2004-05-06 |
| 公开(公告)号: | CN101712660A | 公开(公告)日: | 2010-05-26 |
| 发明(设计)人: | A·阿布阿卜杜拉;P·布尼尔;C·霍恩阿尔特;J·热纳斯;F·皮埃什 | 申请(专利权)人: | 赛诺菲-安万特 |
| 主分类号: | C07D295/13 | 分类号: | C07D295/13;C07D213/74;C07D401/04;C07D403/04;C07D417/04;C07D263/44;C07D413/12;C07D413/14;C07D417/14;A61K31/495;A61K31/496;A61K31/551;A61 |
| 代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 陈哲锋 |
| 地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 哌啶 哌嗪基 烷基 氨基甲酸酯 衍生物 制备 治疗 用途 | ||
1.通式(I)所示的化合物,
式中,
A代表氮原子;
当A代表氮原子时,n代表2或3的整数,m代表2的整数;
B代表共价键或者C1-8-亚烷基;
R1代表选自以下基团:苯基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、噻唑基、噻二唑基、萘基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、萘啶基、噻吩并-嘧啶基、苯并咪唑基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、呋喃并吡啶基;
基团R1任选地被一或多个基团R’和/或R”取代;
R’代表卤素原子或氰基、硝基、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-氟代烷基、C1-6-氟代烷氧基、C3-7-环烷基、吡咯烷基、NH2、NR6R7、NR6COR7、COR6;
R”代表苯基、咪唑基或吡啶基;
基团R”任选地被一或多个相同或不同的基团R’取代;
R3代表通式CHR4CONHR5所示的基团,其中,
R4代表氢原子或者C1-6-烷基,以及
R5代表氢原子或者C1-6-烷基或C3-7-环烷基-C1-6-亚烷基;
R6和R7各自独立地代表C1-6-烷基;
以碱的形式或酸加成盐的形式。
2.根据权利要求1所述的以通式(I)表示的化合物,其特征在于,
A代表氮原子;
n代表2或3的整数,m代表2的整数;
B代表C1-8-亚烷基;
R1代表选自苯基、吡啶基、嘧啶基、噻二唑基和萘基的基团;
基团R1任选地被一或多个基团R’和/或R”取代;
R’代表卤素原子或者硝基或C1-6-氟代烷基;
R”代表任选地被一或多个相同或不同的基团取代的苯基,所述取代基选自卤素原子或氰基、C1-6-烷氧基或C1-6-氟代烷氧基;
R3代表通式CHR4CONHR5所示的基团,其中,
R4代表氢原子,和
R5代表氢原子或者C1-6-烷基或C3-7-环烷基-C1-6-亚烷基;
以碱的形式或酸加成盐的形式。
3.根据权利要求1至2中任何一项所述的通式(I)所示的化合物的制备方法,其特征在于,所述方法包括以下步骤:
使通式(Ia)所示的氨基甲酸酯,
式中,n、m、A、B、R1和R4如权利要求1所述的通式(I)所定义,R代表甲基或乙基,
与通式R5NH2所示的胺,其中R5如权利要求1所述的通式(I)所定义,进行氨解反应,转化为通式(I)化合物。
4.根据权利要求1至2中任何一项所述的通式(I)所示的化合物的制备方法,其特征在于,所述方法包括以下步骤:
使通式(V)所示的噁唑烷二酮衍生物,
式中,n、m、A、B、R1和R4如权利要求1所述的通式(I)所定义,
与通式R5NH2所示的胺,其中R5如权利要求1所述的通式(I)所定义,进行氨解反应,转化为通式(I)化合物。
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