[发明专利]哌啶基-和哌嗪基-烷基氨基甲酸酯衍生物,其制备及治疗用途无效

专利信息
申请号: 200910247187.4 申请日: 2004-05-06
公开(公告)号: CN101712660A 公开(公告)日: 2010-05-26
发明(设计)人: A·阿布阿卜杜拉;P·布尼尔;C·霍恩阿尔特;J·热纳斯;F·皮埃什 申请(专利权)人: 赛诺菲-安万特
主分类号: C07D295/13 分类号: C07D295/13;C07D213/74;C07D401/04;C07D403/04;C07D417/04;C07D263/44;C07D413/12;C07D413/14;C07D417/14;A61K31/495;A61K31/496;A61K31/551;A61
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人: 陈哲锋
地址: 法国*** 国省代码: 法国;FR
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摘要:
搜索关键词: 哌啶 哌嗪基 烷基 氨基甲酸酯 衍生物 制备 治疗 用途
【权利要求书】:

1.通式(I)所示的化合物,

式中,

A代表氮原子;

当A代表氮原子时,n代表2或3的整数,m代表2的整数;

B代表共价键或者C1-8-亚烷基;

R1代表选自以下基团:苯基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、噻唑基、噻二唑基、萘基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、萘啶基、噻吩并-嘧啶基、苯并咪唑基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、呋喃并吡啶基;

基团R1任选地被一或多个基团R’和/或R”取代;

R’代表卤素原子或氰基、硝基、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-氟代烷基、C1-6-氟代烷氧基、C3-7-环烷基、吡咯烷基、NH2、NR6R7、NR6COR7、COR6

R”代表苯基、咪唑基或吡啶基;

基团R”任选地被一或多个相同或不同的基团R’取代;

R3代表通式CHR4CONHR5所示的基团,其中,

R4代表氢原子或者C1-6-烷基,以及

R5代表氢原子或者C1-6-烷基或C3-7-环烷基-C1-6-亚烷基;

R6和R7各自独立地代表C1-6-烷基;

以碱的形式或酸加成盐的形式。

2.根据权利要求1所述的以通式(I)表示的化合物,其特征在于,

A代表氮原子;

n代表2或3的整数,m代表2的整数;

B代表C1-8-亚烷基;

R1代表选自苯基、吡啶基、嘧啶基、噻二唑基和萘基的基团;

基团R1任选地被一或多个基团R’和/或R”取代;

R’代表卤素原子或者硝基或C1-6-氟代烷基;

R”代表任选地被一或多个相同或不同的基团取代的苯基,所述取代基选自卤素原子或氰基、C1-6-烷氧基或C1-6-氟代烷氧基;

R3代表通式CHR4CONHR5所示的基团,其中,

R4代表氢原子,和

R5代表氢原子或者C1-6-烷基或C3-7-环烷基-C1-6-亚烷基;

以碱的形式或酸加成盐的形式。

3.根据权利要求1至2中任何一项所述的通式(I)所示的化合物的制备方法,其特征在于,所述方法包括以下步骤:

使通式(Ia)所示的氨基甲酸酯,

式中,n、m、A、B、R1和R4如权利要求1所述的通式(I)所定义,R代表甲基或乙基,

与通式R5NH2所示的胺,其中R5如权利要求1所述的通式(I)所定义,进行氨解反应,转化为通式(I)化合物。

4.根据权利要求1至2中任何一项所述的通式(I)所示的化合物的制备方法,其特征在于,所述方法包括以下步骤:

使通式(V)所示的噁唑烷二酮衍生物,

式中,n、m、A、B、R1和R4如权利要求1所述的通式(I)所定义,

与通式R5NH2所示的胺,其中R5如权利要求1所述的通式(I)所定义,进行氨解反应,转化为通式(I)化合物。

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