[发明专利]一种阿戈美拉汀的制备方法

权利要求书

1.一种阿戈美拉汀的制备方法，具体为：

式(I)化合物在DDQ作用下脱氢得到式(II)化合物，式(II)化合物经硼氢化钠还原得到式(III)化合物，式(III)化合物和乙酰氯反应得到式(IV)化合物。

2.根据权利要求1所述的制备方法，具体为：

式(I)化合物在二氯二氰基苯醌作用，以氯仿为溶剂下脱氢得到式(II)化合物；式(II)化合物经硼氢化钠还原，在氯化镍作用下得到式(III)化合物；式(III)化合物和乙酰氯、三乙胺作用下得到式(IV)化合物。

3.根据权利要求1所述的制备方法，具体为：式(I)化合物在DDQ、氯仿搅拌下滴加其氯仿溶液，滴加完毕，回流反应，反应完毕，抽滤后，碱液洗涤，有机相干燥、旋蒸得到式(II)化合物；式(II)化合物在氯化镍、乙醇搅拌下，经硼氢化钠还原得到式(III)化合物；式(III)化合物和乙酰氯、三乙胺，在溶剂中反应得到式(IV)化合物。

4.根据权利要求1、2或3所述的合成式(II)化合物方法，其特征在于反应温度为0-60℃。

5.根据权利要求4所述的合成式(II)化合物方法，反应温度为30-40℃。

6.根据权利要求1、2或3所述的合成式(III)化合物方法，其特征在于催化剂硼氢化钠的用量为式(II)化合物重量的10-80％。

7.根据权利要求6所述的合成式(III)化合物方法，其特征在于催化剂硼氢化钠的用量为式(II)化合物重量的20-30％。

8.根据权利要求1、2或3所述的合成式(III)化合物方法，其特征在于氯化镍的用量为式(II)化合物重量的20-60％。

9.根据权利要求1、2或3所述的合成式(III)化合物方法，其特征在于反应温度为-5-70℃。

10.根据权利要求9所述的合成式(III)化合物方法，其特征在于反应温度为20-30℃。

11.如权利要求1、2或3所述的合成式(IV)化合物方法，其特征在于三乙胺的用量为式(III)化合物物质的量的1-5倍。

12.根据权利要求1、2或3所述的合成式(IV)化合物方法，其特征在于反应温度为-10-60℃。

13.根据权利要求11所述的合成式(IV)化合物方法，特征在于反应温度为20-30℃。