[发明专利]一种盐酸替罗非班冻干粉针制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种盐酸替罗非班注射用冻干粉针制剂，其特征在于，所述冻干粉针制剂组成及重量配比为：

盐酸替罗非班以替罗非班计                   1份

固体分散体载体                             0.5~5份

赋形剂                                     0.5~10份；

其中所述的固体分散体载体是聚乙二醇1500、聚乙二醇2000、聚乙二醇4000、聚维酮K15、聚维酮K30、聚维酮K90、尿素、泊洛沙姆、枸橼酸、琥珀酸、胆酸和去氧胆酸中的一种或多种；所述的赋形剂是甘露醇、右旋糖酐、葡萄糖、乳糖和氯化钠中的一种或多种；所述冻干粉针制剂的制备方法包含以下步骤：

（1）制备固体分散体；

（2）将所制备的固体分散体溶于注射用水中，加入冻干赋形剂，搅拌使溶解，加入活性炭，将药液进行脱炭过滤，搅拌均匀，调节pH至2.0~8.0，药液经微孔滤膜过滤除菌，检测半成品；

（3）根据药液含量，按主药规格将一定量的药液灌装于洁净的西林瓶中，半加胶塞，放入冻干机中冷冻干燥。

2.根据权利要求1所述盐酸替罗非班注射用冻干粉针制剂，其特征在于其组成还含有PH调节剂。

3.根据权利要求2所述盐酸替罗非班注射用冻干粉针制剂，所述的PH调节剂是氢氧化钠、氢氧化钾、枸橼酸钠、碳酸钠、碳酸氢钠和醋酸钠中的一种或多种。

4.根据权利要求1-3所述盐酸替罗非班注射用冻干粉针制剂，其特征在于冻干前和复溶后药液的pH范围是2.0~8.0。

5.根据权利要求4所述盐酸替罗非班注射用冻干粉针制剂，其特征在于冻干前和复溶后药液的pH范围是5.0~7.5。

6.根据权利要求5所述盐酸替罗非班注射用冻干粉针制剂，其特征在于冻干前和复溶后药液的pH范围是6.5~7.5。

7.根据权利要求1所述盐酸替罗非班注射用冻干粉针制剂的制备方法，包含以下步骤：

(1)制备固体分散体；

(2)将所制备的固体分散体溶于注射用水中，加入冻干赋形剂，搅拌使溶解，加入活性炭，将药液进行脱炭过滤，搅拌均匀，调节pH至2.0～8.0，药液经微孔滤膜过滤除菌，检测半成品；

(3)根据药液含量，按主药规格将一定量的药液灌装于洁净的西林瓶中， 半加胶塞，放入冻干机中冷冻干燥。

8.根据权利要求7所述盐酸替罗非班注射用冻干粉针制剂的制备方法，其特征在于步骤(1)所述固体分散体的制备过程包含如下步骤：

(1)称取盐酸替罗非班、固体分散体载体，加入到乙醇中，搅拌溶解；

(2)蒸发溶剂，制备固体分散体。

9.根据权利要求7所述盐酸替罗非班注射用冻干粉针制剂的制备方法，其特征在于所述的冷冻干燥过程包括如下步骤：

(1)预冻：将样品置于冻干机搁板上，开启冻干的制冷系统以0.5～3℃/min冷却速度使样品冻结，将温度降至-60～-35℃，保持此温度3～9小时；

(2)升华干燥：待产品完全冻结实后，开启冷凝器使其温度降至-40℃以下，开始抽真空，真空状态下逐步升高样品温度至-10～-5℃，使样品中水分基本冻干；

(3)解析干燥：保持真空状态，将样品升温至25～40℃，并在此温度下保持一段时间，冻干结束，全压塞出箱。

10.根据权利要求8所述盐酸替罗非班注射用冻干粉针制剂的制备方法，其特征在于步骤(1)中所述搅拌溶解的温度为30～75℃，步骤(2)中所述蒸发溶剂的温度为40～80℃。