[发明专利]含有环索奈德的鼻用原位凝胶

权利要求书

1.一种鼻用原位凝胶，其特征的在于，由作为有效成分的环索奈德、环境敏感型亲水凝胶材料、其它药剂学上可接受的辅料以及余量的水制成。

2.如权利要求1所述的鼻用原位凝胶，其特征是所述的制剂的组分组成为：环索奈德0.01-0.2％，环境敏感型亲水凝胶材料0.05-40％，其它药剂学上可接受的辅料0.01-50％。

3.如权利要求2所述的鼻用原位凝胶，其特征是所述的环索奈德D90粒径为0.1～30μm。

4.如权利要求2所述的鼻用原位凝胶，其特征是所述的制剂为离子敏感型凝胶，所述的离子敏感型亲水凝胶材料选自去乙酰化结冷胶、海藻酸钠、文莱胶、卡拉胶中的一种或两种以上的组合，去乙酰化结冷胶的浓度为0.05-2％，卡拉胶的浓度为0.3-8％，文莱胶的浓度为0.1-10％，海藻酸钠的浓度为0.2-9％。

5.如权利要求2所述的鼻用原位凝胶，其特征是所述的制剂为温度敏感型凝胶，所述的温度敏感型亲水凝胶材料选自泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、甲基纤维素、聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物(PEG-PLGA)；N-异丙基丙烯酰胺(NiPAAM)共聚物、乙基羟乙基纤维素(EHEC)或木聚糖中的一种或两种及其两种以上的组合，泊洛沙姆407的浓度为12-40％，泊洛沙姆188的浓度为5-30％，甲基纤维素的浓度为1-10％，NiPAAM共聚物的浓度为20-40％，PEG-PLGA的浓度为15-40％，EHEC的浓度为0.1-2％。

6.如权利要求2所述的鼻用原位凝胶，其特征是所述的制剂为pH敏感型凝胶，所述的pH敏感的亲水凝胶材料选自醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、卡波姆，聚乙烯缩乙醛二乙胺醋酸酯(AEA)、壳聚糖中的一种或两种以上的任意组合，其中CAP的浓度为10-40％，卡波姆的浓度为0.1-2.0％，壳聚糖的浓度为1-10％，所述的pH敏感型凝胶的pH值调节为3.5-5.0。

7.如权利要求2所述的鼻用原位凝胶，其特征所述的制剂为混合型凝胶，所述的混合型亲水凝胶材料为温度敏感型、pH敏感型、离子敏感型高分子材料的两种以上的任意组合。所述的含pH敏感型材料的混合型凝胶的pH值调节为3.5-5.0。

8.如权利要求1至7中任一所述的鼻用原位凝胶，其特征是所述的可药用的辅料还包括渗透压调节剂，凝胶调节剂防腐剂pH调节剂助悬剂、润湿剂中的一种或几种，以及余量的水。

9.如权利要求1至8中任一所述的鼻用原位凝胶，其特征是所述原位凝胶剂中还含有助悬剂，所述的助悬剂是黄原胶、甲基纤维素(MC)、西黄芪胶、阿拉伯胶、果胶、羟丙基甲基纤维素(HPMC)或羧甲基纤维素钠(CMC-Na)中的一种或多种。其中黄原胶的浓度为0.1-6％，MC的浓度为1-5％，西黄芪胶的浓度为0.5-4％，阿拉伯胶的浓度为5-10％，果胶的浓度为1-7％，HPMC的浓度为0.1-10％，CMC-Na的浓度为0.5-10％。

10.如权利要求1至9任一所述鼻用原位凝胶，其特征是所述的活性成分为不溶于水的皮质激素微粉时，所述原位凝胶剂中还含有润湿剂，所述润湿剂优选聚山梨醇酯类(Tween)非离子表面活性剂。聚山梨醇酯的浓度为0.1-8％。