[发明专利]一种含有左炔诺孕酮的紧急避孕药物组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种含有左炔诺孕酮的紧急避孕药物组合物，用于性交后紧急避孕，并 提供了该药物组合物的制备方法。

背景技术

左炔诺孕酮，其英文名为Levonorgestrel，其化学名其化学名称分别为(-)-13- 乙基-17羟基-18，19-双去甲基-17a-孕甾-4烯-20-炔-3-酮，其结构式如下：

分子式：C₂₁H₂₈O₂，分子量：312.47

左炔诺孕酮是一种孕激素，能负反馈抑制促卵泡激素和促黄体生成素的生成，从而抑 制排卵，增加子宫颈分泌物粘度，在临床上广泛应用于紧急避孕，具有良好的效果。

现有方法制备的左炔诺孕酮口服固体制剂通常存在着下列缺陷：溶出度低(部分厂家 左炔诺孕酮溶出度只有标示量的30％～45％)、药物吸收差、生物利用度低、事后紧急避孕 效果差等。因此，为了保证事后紧急避孕药的效果，目前国内外市售的左炔诺孕酮口服固 体制剂均采用了较高剂量，总剂量为1.5mg，单次口服1.5mg一片或者双次口服0.75mg一 片。由于使用了较高的剂量而引发的较多的不良反应，文献报道，两种服药方法，恶心、 困倦、下腹痛、头痛等不良反应发生率均＞10％，具体如下表。(The Lancet 2002， 360：1803-1810；Contraception 2002，66：269-273；The Lancet 1998，352：428-433)。

  不良反应   0.75mg组   1.5mg组   恶心   22.9％   24.3％   呕吐   8.4％   7.8％   困倦   13.9％   12.6％   下腹痛   18.3％   15.6％   头痛   14.5％   21.3％   乳房触痛   8.8％   12.9％   月经过量   10.5％   15.5％

故降低活性成份剂量是事后紧急避孕药领域研究的主要方向之一。