[发明专利]一种带保护基的3-氮杂-双环[4.1.0]庚烷-6-甲酸的合成方法有效
| 申请号： | 200910201860.0 | 申请日： | 2009-11-24 |
| 公开（公告）号： | CN102070526A | 公开（公告）日： | 2011-05-25 |
| 发明（设计）人： | 张明亮;俞鸿斌;马汝建 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司;无锡药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D221/04 | 分类号： | C07D221/04 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 保护 氮杂 双环 4.1 庚烷 甲酸 合成 方法 | ||
1.一种带保护基的3-氮杂-双环[4.1.0]庚烷-6-甲酸的合成方法，其特征是，以异烟酸乙酯为原料，经过和卤代烃在醇溶液中回流的烷基化反应成季胺盐，再经过钠硼氢反应得到氨基保护的1，2，3，6-四氢吡啶-4-羧酸乙酯，然后无需纯化直接进行关环反应关出三元环，最后通过加碱水解反应得到带保护基的3-氮杂-双环[4.1.0]庚烷-6-甲酸。
2.根据权利要求1所述的一种带保护基的3-氮杂-双环[4.1.0]庚烷-6-甲酸合成方法，其特征是，所述的保护基是烷基或酰基。
3.根据权利要求1所述的一种带保护基的3-氮杂-双环[4.1.0]庚烷-6-甲酸合成方法，其特征是，所述的卤代烃为苄卤或碘甲烷。
4.根据权利要求1所述的带保护基的3-氮杂-双环[4.1.0]庚烷-6-甲酸合成方法，其特征是，所述的醇溶液为乙醇或甲醇；烷基化反应温度为60-80℃。
5.根据权利要求1所述的一种带保护基的3-氮杂-双环[4.1.0]庚烷-6-甲酸合成方法，其特征是，钠硼氢反应在溶剂中进行，所述溶剂为乙醇或甲醇，钠硼氢与反应底物的摩尔比为(1∶0.8)～(1∶1.1)，反应温度为0℃-30℃。
6.根据权利要求1所述的一种带保护基的3-氮杂-双环[4.1.0]庚烷-6-甲酸合成方法，其特征是，关环反应在应用卡宾将烯烃关环成环丙烷，通过柱层析分离出纯的N-卤代基-3-氮杂-双环[4.1.0]庚烷-6-甲酸乙酯。
7.根据权利要求1所述的一种带保护基的3-氮杂-双环[4.1.0]庚烷-6-甲酸合成方法，其特征是，水解反应所述的碱是LiOH、NaOH或KOH中的一种，水解反应在有机溶剂和水混合溶剂中进行，有机溶剂选自甲醇、乙醇或者四氢呋喃中的一种，水解反应温度为0-100℃。
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