[发明专利]一种阿奇霉素缓释微球、干混悬剂,制备方法及用途

权利要求书

1.一种阿奇霉素缓释微球，其特征在于：其含有按所述阿奇霉素缓释微球总重量计的下述成分：

30～70％的阿奇霉素；

5～25％的蜡脂类缓释骨架材料；

5～45％的除蜡脂类缓释骨架材料以外的其他水不溶性骨架材料；

以及0.1～25％的粘合剂，其中所述的粘合剂为水分散体型包衣液，所述的粘合剂的重量百分比指粘合剂中除去溶剂以外的固体物质的重量百分比。

2.如权利要求1所述的阿奇霉素缓释微球，其特征在于：所述的蜡脂类缓释骨架材料为十六醇、十八醇、十六十八醇、单硬脂酸甘油酯、丙二醇硬脂酸酯、三硬脂酸甘油酯、硬脂酸丁酯、月桂酸甘油酯、棕榈酸甘油酯、山嵛酸甘油酯、混合脂肪酸甘油酯、虫蜡、蜂蜡和巴西棕榈蜡中的一种或多种。

3.如权利要求1或2所述的阿奇霉素缓释微球，其特征在于：所述的其他水不溶性骨架材料为微晶纤维素、乙基纤维素、丙烯酸树脂、聚氯乙烯、聚丙烯和聚乙烯中的一种或几种。

4.如权利要求1～3中任一项所述的阿奇霉素缓释微球，其特征在于：所述的粘合剂为乙基纤维素水分散体、丙烯酸树脂水分散体以及欧巴代水分散体中的一种或多种。

5.如权利要求1～4中任一项所述的阿奇霉素缓释微球，其特征在于：所述的阿奇霉素的含量为40～60％。

6.如权利要求1～5中任一项所述的阿奇霉素缓释微球，其特征在于：所述的蜡脂类缓释骨架材料的含量为10～20％。

7.如权利要求1～6中任一项所述的阿奇霉素缓释微球，其特征在于：所述的其他水不溶性骨架材料的含量为10～40％。

8.如权利要求1～7中任一项所述的阿奇霉素缓释微球，其特征在于：所述的粘合剂的含量为1～20％，所述的含量为粘合剂中除去溶剂以外的固体物质的含量。

9.一种如权利要求1～8中任一项所述的阿奇霉素缓释微球的制备方法，其特征在于其包含下述步骤：

步骤1、混合制软材：将阿奇霉素，所述的蜡脂类缓释骨架材料，所述的其他不溶性骨架材料，和所述的粘合剂混合后制软材；

步骤2、挤出滚圆制备微球：将软材通过挤出装置挤出成条状，通过滚圆装置制备微球；所述的挤出装置的筛孔孔径为0.2～0.25mm；

步骤3、干燥除水分并进行热处理；

步骤4、整粒，筛选粒径小于250μm的微球，即得。

10.一种阿奇霉素缓释干混悬剂，其包括如权利要求1～8中任一项所述的阿奇霉素缓释微球、助悬剂、助流剂、矫味剂和香精。

11.一种如权利要求1～8、10中任一项所述的阿奇霉素缓释微球或阿奇霉素缓释干混悬剂在制备用于治疗敏感细菌所引起的感染的药物中的应用。

12.一种如权利要求11所述的应用，其特征在于：所述的敏感细菌所引起的感染为呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、鼻窦炎、中耳炎和皮肤软组织感染中的一种或多种。