[发明专利]含有5-型磷酸二酯酶抑制剂的直肠给药组合物

权利要求书

1.一种通过直肠给药的含有5-型磷酸二酯酶抑制剂的药物组合物，包含有效量的5-型磷酸二酯酶抑制剂或其药学上可接受的盐、水合物或其衍生物，增溶剂和/或吸收促进剂，其中所述有效量是指相当于1.25mg～400mg的5-型磷酸二酯酶抑制剂，每单位制剂重0.8克～4克；

所述5-型磷酸二酯酶抑制剂为西地那非、伐地那非、他达拉非、或尤地那非；

所述增溶剂选自聚乙二醇甘油酯、聚甘油油酸酯、聚乙二醇660-12羟基硬脂酸酯、聚氧乙烯(氢化)蓖麻油缩合物、蔗糖酯、十二烷基硫酸钠、吐温、司盘、苄泽、卖泽、二乙二醇单乙基醚、中链甘油三酯，(共)聚维酮、N-甲基-2-吡咯烷酮、环糊精类、尿素、多羟基烃、水杨酸、多羧基酸及其盐中的一种或多种；

所述吸收促进剂选自EDTA及其盐、柠檬酸及其盐、胆酸及其盐、(亚)油酸及其盐、水杨酸及其盐、双氯芬酸、磷脂、乙酰胺、亚麻酸、N-酰基胶原肽、氮酮、薄荷脑中的一种或多种。

2.权利要求1所述的药物组合物，其特征在于包含以下重量比的组分：5-型磷酸二酯酶抑制剂∶基质∶增溶剂∶吸收促进剂∶附加剂＝1∶1～3000∶0～165∶0～80∶0.001～260；

所述基质选自亲脂性基质或亲水性基质中的一种或多种；

所述附加剂选自二氧化硅、微晶纤维素、叔丁基羟茴香醚(BHA)、叔丁基对甲酚(BHT)、对羟基苯甲酸酯、抗坏血酸类、半胱氨酸类、羟苯乙酯、水、硬化剂或增稠剂中的一种或多种。

3.权利要求1所述的药物组合物，其特征在于包含以下重量比的组分：5-型磷酸二酯酶抑制剂∶基质∶增溶剂∶吸收促进剂∶附加剂＝1∶10～250∶0～70∶0～10∶0.8～60。

4.权利要求1所述的药物组合物，其特征在于包含有效量相当于5mg～100mg的5-型磷酸二酯酶抑制剂，每单位制剂重1.2～3克。

5.权利要求2所述的药物组合物，其特征在于，所述组合物为栓剂，所述基质为选自混合脂肪酸甘油脂、半合成脂肪酸甘油脂、可可豆脂、香果脂、氢化椰子油、卡波姆974P、Poloxamer215、吐温-61和Myrj52的一种或多种；所述增溶剂为选自辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、聚氧乙烯(35)蓖麻油、二乙二醇单乙基醚、N-甲基-2-吡咯烷酮、水杨酸、十二烷基硫酸钠的一种或多种；所述吸收促进剂为选自油酸聚乙二醇甘油酯、EDTA-2Na、氮酮、胆酸、柠檬酸、油酸的一种或多种；所述附加剂为选自微晶纤维素、二氧化硅、抗坏血酸钠、BHA和BHT的一种或多种。

6.权利要求2所述的药物组合物，其含有以重量份计的下述组分：

7.权利要求2所述的药物组合物，其含有以重量份计的下述组分：

8.权利要求2所述的药物组合物，其含有以重量份计的下述组分：

9.权利要求2所述的药物组合物，其含有以重量份计的下述组分：

10.权利要求1-9任一项所述的药物组合物在制备治疗勃起功能障碍和/或下尿路症状和/或治疗良性前列腺增生引起的排尿障碍的药物中的应用。