[发明专利]一种益脑胶囊口服固体制剂的制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药领域，具体时一种益脑胶囊口服固体制剂的制备方法。

背景技术

益脑胶囊是具有补气养阴，滋肾健脑，益智安神功效的中成药口服固体制剂，适用于神经衰弱，脑动脉硬化引起的体倦头晕，失眠多梦，记忆力减退等属于心肝肾不足，气阴两虚的患者。市场上所售的益脑胶囊，其制法对人参和茯苓仅采用简单的粉碎技术，粉碎至100目，药物颗粒大，不利于人体吸收，生物利用度低。

发明内容

本发明提供了一种益脑胶囊口服固体制剂的制备方法，解决了益脑胶囊口服给药生物利用度低的问题，提高了益脑胶囊口服给药的生物利用度，以充分发挥其治疗作用，方便患者用药。

本发明的技术方案为：

一种益脑胶囊口服固体制剂的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

(1)、按重量份比称取各原料组分：龟甲胶380-390、远志1930-1940、龙骨3870-3880、灵芝3870-3880、五味子490-500、麦冬1930-1940、石菖蒲1930-1940、党参1105-1115、人参660-670、茯苓3870-3880备用；

(2)、粉碎：将称取后的人参和称取的四分之一的茯苓，先粉碎成粗粉，再经超微粉碎，使其成为粒径≤10μm的超微粉；

(3)、将称取后的龟甲胶加热溶化，备用；将其余四分之三的茯苓和其它原料组分加水煎煮两次，第一次2.5-3.5小时，第二次1.5-2.5小时，煎煮后滤过，合并滤液，加入溶化的龟甲胶，浓缩成稠浸膏；

(4)、将人参和茯苓的超微粉与稠浸膏混匀，加入辅料适量，喷雾干燥制粒、灌装，即得益脑胶囊；或将浸膏喷雾干燥成浸膏粉，加入人参和茯苓的超微粉和辅料适量，混合均匀，填充胶囊，即得益脑胶囊。

所述的益脑胶囊口服固体制剂的制备方法，其特征在于：所述的辅料包括有稀释剂、崩解剂和润滑剂，其重量份比为10∶10∶0.5。

所述的益脑胶囊口服固体制剂的制备方法，其特征在于：所述的稀释剂选用乳糖、淀粉、微晶纤维素或其中两种以上的混合物；所述的崩解剂选用羧甲基淀粉钠、羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000或其中两种以上的混合物；所述的润滑剂选用硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉或其中两种以上的混合物。

所述的益脑胶囊口服固体制剂的制备方法，其特征在于：所述的稀释剂选用乳糖；所述的崩解剂选用交联聚乙烯吡咯烷酮；所述的润滑剂选用微粉硅胶。

超微粉碎技术是20世纪70年代以后为适应现代高新技术的发展而产生的一种物料加工新技术。该技术可将物料粉碎成为15μm以下的超细粉末，甚至可以达到纳米级，具有加工无污染，保持物质的原有化学性质，粉碎精度高，粉体造型好的特点。对中药材进行超微粉碎后，细胞壁破裂，药材中有效成分能够充分释放出来，表面积增大，有效成分在胃肠道的溶解度增加，药物用量少、见效快、疗程短。

本发明采用超微粉碎技术，将人参和部分茯苓制成粒径≤10μm的超微粉，使物料表面积和孔隙率大幅提高，具有良好的分散性、吸附性和溶解性，药物在胃肠道内更易被胃肠道内壁吸附，从而更易被人体吸收。

本发明所述的崩解剂提高了益脑胶囊的有效成份溶出速度，具有良好的崩解时限，并在较长时间内保持稳定，生物利用度高，能充分发挥其药效。

通过药效学研究探讨本发明益脑胶囊对小鼠中枢神经系统的作用，观察益脑胶囊对小鼠自主活动、阈下剂量戊巴比妥钠睡眠个数及耐缺氧、抗疲劳等作用，并与对照组比较，结果表明本发明益脑胶囊有明显抑制小鼠自主活动，增加阈下剂量戊巴比妥钠小鼠的入睡个数、耐缺氧、抗疲劳等作用。作用较对照组明显强，二组比较有显著意义(P＜0.01)。

具体实施方式

一种益脑胶囊口服固体制剂的制备方法，所用原料组分按重量份比为：龟甲胶386、远志1933、龙骨3873、灵芝3873、五味子493、麦冬1933、石菖蒲1933、党参1110、人参666、茯苓3873。

实施例一：

一种益脑胶囊口服固体制剂的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

(1)、按重量份比称取各原料组分：药龟甲胶386、远志1933、龙骨3873、灵芝3873、五味子493、麦冬1933、石菖蒲1933、党参1110、人参666、茯苓3873备用；

(2)、粉碎：将称取后的人参和称取的四分之一的茯苓，先粉碎成粗粉，再经超微粉碎，使其成为粒径≤10μm的超微粉；