[发明专利]一种含加替沙星的眼用凝胶剂及其制备方法

权利要求书

1.一种眼用凝胶剂，其包含治疗有效量的加替沙星或其药用盐、基质和水，其中基质为卡波姆、卡波姆与羟丙甲纤维素混合物、玻璃酸钠等一种或多种的混合物。

2.一种眼用凝胶剂，其包含治疗有效量的加替沙星或其药用盐、卡波姆和水。

3.一种眼用凝胶剂，其包含治疗有效量的加替沙星或其药用盐、卡波姆、玻璃酸钠、和水。

4.根据权利要求1-3任一项的眼用凝胶剂，按该凝胶剂的重量/体积百分数计，其中包含：

加替沙星或其药用盐    0.01-2.0％，

卡波姆                0.01-10％，

水                    适量，加至100％。

5.根据权利要求1-3任一项的眼用凝胶剂，按该凝胶剂的重量/体积百分数计，其中包含：

加替沙星或其药用盐    0.01-2.0％，

卡波姆                0.05-4％，

羟丙甲纤维素          0.05-4％

水                    适量，加至100％。

6.根据权利要求1-3任一项的眼用凝胶剂，按该凝胶剂的重量/体积百分数计，其中包含：

加替沙星或其药用盐    0.01-2.0％，

卡波姆                0.01-10％，

玻璃酸钠              0.005-1.0％，

水                    适量，加至100％。

7.根据权利要求1-3任一项的眼用凝胶剂，按该凝胶剂的重量/体积百分数计，其中包含：

加替沙星或其药用盐    0.01-2.0％，

卡波姆                0.05-4％，

羟丙甲纤维素          0.05-4％

玻璃酸钠              0.005-1.0％，

水                    适量，加至100％。

8.根据权利要求1至7任一项的眼用凝胶剂，其中还含有pH值调节剂；进一步的，所述的pH值调节剂选自硼酸、硼砂、氢氧化钠、磷酸盐缓冲溶液、醋酸盐缓冲溶液等中的任一种或者为它们的混合物；或者进一步的，所述眼用凝胶剂的pH值为4.5-9.5，优选的pH值为5.5-8.5，更优选的pH值为6.0-8.0，再更优选的pH值为6.0-7.5。

9.根据权利要求1至8任一项的眼用凝胶剂，其中还含有渗透压调节剂；进一步的，所述的渗透压调节剂选自丙二醇、甘油、氯化钠和甘露醇等中的一种或它们的混合物；或者进一步的，所述眼用凝胶剂大体上含有0-15.0％(w/v)、优选0.01-10％(w/v)、更优选0.01-5％(w/v)、再更优选0.05-2％(w/v)的渗透压调节剂。

10.根据权利要求1至9任一项的眼用凝胶剂，其中还含有一种或多种选自以下的抑菌剂：苯乙醇、苯氧乙醇、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、苯扎氯铵、三氯叔丁醇、苯扎溴铵、西曲溴铵；或者进一步的，所述的抑菌剂占该滴眼液总量的0.005～1％(w/v)，优选0.01～0.5％(w/v)，优选0.1～0.5％(w/v)，优选0.01～0.1％(w/v)，优选0.01、0.1、或0.5％(w/v)。

11.根据权利要求1至10任一项的眼用凝胶剂，其中还含有一种或多种选自以下的表面活性剂：吐温类、聚氧乙烯氢化蓖麻油类、和聚氧乙烯蓖麻油类，例如吐温-80、吐温-60、吐温-85、吐温-65、聚氧乙烯60氢化蓖麻油等；进一步，本发明的眼用凝胶剂含有0.001-10％(w/v)、优选0.01-5％(w/v)、更优选0.01-2％(w/v)、再更优选0.01-1％(w/v)的表面活性剂。

12.权利要求1至11任一项的眼用凝胶剂的制备方法，其包括以下步骤：

i)使高分子基质用适量水溶胀，溶解，灭菌，备用；玻璃酸钠用适量水溶胀，备用；

ii)用适量水与加替沙星和玻璃酸钠溶液混合，加入任选的表面活性剂和渗透压调节剂，使所得混合物溶解；

iii)将任选的抑菌剂和pH调节剂溶解于适量水中；

iv)使以上ii)和任选的iii)所得的物料混合，经微孔滤膜过滤，加至i)项溶液中，补加水至处方全量，搅拌均匀，灌装，即得。