[发明专利]含有吡啶鎓离子的头孢菌素衍生物无效

专利信息
申请号: 200910178080.9 申请日: 2009-09-24
公开(公告)号: CN101781320A 公开(公告)日: 2010-07-21
发明(设计)人: 黄振华;张敏;袁强 申请(专利权)人: 山东轩竹医药科技有限公司
主分类号: C07D501/46 分类号: C07D501/46;A61K31/546;A61P31/00;A61P31/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 250101 山东省*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 含有 吡啶 离子 头孢菌素 衍生物
【权利要求书】:

1.通式(Ⅰ)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯或其异构体:

其中:R1和R2分别独立的为氢原子或氨基保护基;

X为CR7或N,其中R7为氢原子、氟原子或氯原子;

R3为氢原子或C1-6烷基,所述C1-6烷基可以进一步被羧基、羟基或卤素原子取代;

R4、R5、R6分别独立的为氢原子,羧基,氨基,羟基,氨基甲酰基,氨基磺酰基,卤素原子,C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基,-SR8,-NHR8,-NHCOR8,-NHSO2R8或-NHSOR8,其中R8为C1-6烷基,芳基、芳基C1-6烷基或杂环基,

所述C1-6烷基或C2-6烯基可以被取代基Q取代,Q选自羧基、羟基、氨甲酰基、氨基磺酰基、杂环基或卤素原子,所述Q中的杂环基可以进一步被取代基W取代,W选自羧基、氨基、羟基或卤素原子;

n为1或2。

2.如权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯或其异构体:

其中:R1和R2分别独立的为氢原子;

X为CR7或N,其中R7为氢原子;

R3为氢原子或C1-4烷基,所述C1-4烷基可以进一步被羧基取代;

R4、R5、R6分别独立的为氢原子,氨基,羟基,氨基甲酰基,氨基磺酰基,卤素原子,C1-4烷基,C1-4烷氧基,C2-4烯基,-SR8,-NHR8或-NHCOR8,其中R8为C1-4烷基、芳基、芳基C1-4烷基或杂环基,

所述C1-4烷基或C2-4烯基可以被取代基Q取代,Q选自羧基、羟基、卤素原子、氨甲酰基、氨基磺酰基或5-6元饱和或不饱和的杂环基,所述Q中的5-6元饱和或不饱和的杂环基可以进一步被取代基W取代,W选自羧基、氨基、羟基或卤素原子;

n为1。

3.如权利要求2所述的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯或其异构体:

其中:R1和R2分别独立的为氢原子;

X为CR7或N,其中R7为氢原子;

R3为氢原子,甲基或2-羧基-异丙基;

R4、R6分别独立的为氢原子;

R5为乙烯基,1-丙烯基,2-丙烯基,1-丁烯基或2-丁烯基,所述的乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-丁烯基或2-丁烯基可以被取代基Q取代,Q为5-6元饱和或不饱和的杂环基,所述Q可以进一步被取代基W取代,W选自羧基、氨基、羟基或卤素原子;

n为1。

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