[发明专利]共价结合的寡核苷酸和小沟结合剂的轭合物无效

专利信息
申请号: 200910173257.6 申请日: 1996-04-03
公开(公告)号: CN101914099A 公开(公告)日: 2010-12-15
发明(设计)人: 伊戈尔·V·库佳温;欧亨尼·A·卢克坦诺夫;霍华德·B·冈佩尔;小里奇·B·迈耶 申请(专利权)人: 埃利泰克控股有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;C07D519/00;C07D207/34
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人: 杨青;樊卫民
地址: 美国华*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 共价 结合 寡核苷酸 小沟 轭合物
【权利要求书】:

1.一种具有如下通式的化合物:

其中

R是CONH2或t-丁基氧-羰基,并且R1是2,3,5,6-四氟苯氧基。

2.根据权利要求1的化合物,其中R是CONH2

3.根据权利要求1的化合物,其中R是t-丁基氧-羰基。

4.一种具有如下通式的化合物:

其中

R是CONH2或t-丁基氧-羰基,并且R1是2,3,5,6-四氟苯氧基。

5.根据权利要求4的化合物,其中R是CONH2

6.根据权利要求4的化合物,其中R是t-丁基氧-羰基。

7.一种具有如下通式的化合物:

其中

R1是2,3,5,6-四氟苯氧基。

8.一种具有如下通式的化合物:

其中

CPG表示一种固相支持物,以及

Tr表示三苯甲基或取代的三苯甲基。

9.根据权利要求8的化合物,其中Tr表示三甲氧基三苯甲基。

10.一种具有如下通式的化合物:

其中

n是1-5之间的整数;

R1是H,t-丁基氧羰基或者tBoc-NH(CH2)6CO,其中tBoc表示t-丁基氧羰基。

11.根据权利要求10的化合物,其中n=1。

12.根据权利要求10的化合物,其中n=5。

13.根据权利要求10的化合物,其中R1是t-丁基氧-羰基。

14.根据权利要求10的化合物,其中R1是H。

15.根据权利要求10的化合物,其中R1是t-Boc-NH(CH2)6CO-。

16.根据权利要求12的化合物,其中R1是H。

17.根据权利要求12的化合物,其中R1是tBoc-NH(CH2)6CO。

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