[发明专利]抗生素药物

权利要求书

1.(3S,5R)-7-[3-氨基-5-甲基-呱啶基]-1-环丙基-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸的苹果酸盐。

2.如权利要求1所述的盐，其特征在于，苹果酸与(3S,5R)-7-[3-氨基-5-甲基-呱啶基]-1-环丙基-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸的比例为1:1。

3.如权利要求1所述的盐，其特征在于，所述盐呈水合物形式，为(3S,5R)-7-[3-氨基-5-甲基-呱啶基]-1-环丙基-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸的半水合苹果酸盐。

4.如权利要求3所述的盐，其特征在于，苹果酸与(3S,5R)-7-[3-氨基-5-甲基-呱啶基]-1-环丙基-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸的比例为1:1。

5.如权利要求1所述的盐，其特征在于，所述苹果酸是D-苹果酸。

6.如权利要求1所述的盐，其特征在于，所述苹果酸是L-苹果酸。

7.如权利要求1所述的盐，其特征在于，所述苹果酸是D,L-苹果酸。

8.如权利要求4所述的盐，其特征在于，所述苹果酸是D-苹果酸。

9.如权利要求4所述的盐，其特征在于，所述苹果酸是L-苹果酸。

10.如权利要求4所述的盐，其特征在于，所述苹果酸是D,L-苹果酸。

11.一种药物组合物，其包含(3S,5R)-7-[3-氨基-5-甲基-呱啶基]-1-环丙基-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸的苹果酸盐和药学上可接受的载体。

12.如权利要求11所述的药物组合物，还包含(3S,5S)-7-[3-氨基-5-甲基-呱啶基]-1-环丙基-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸的苹果酸盐。

13.如权利要求12所述的药物组合物，其特征在于，(3S,5R)-7-[3-氨基-5-甲基-呱啶基]-1-环丙基-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸的苹果酸盐与(3S,5S)-7-[3-氨基-5-甲基-呱啶基]-1-环丙基-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸的苹果酸盐的比例为1:1。

14.如权利要求1-10中任一所述的(3S,5R)-7-[3-氨基-5-甲基-呱啶基]-1-环丙基-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸的苹果酸盐的用途，其特征在于，用于制备治疗微生物感染的药物。

15.如权利要求14所述的用途，其特征在于，所述微生物感染是金黄色葡 萄球菌、绿脓假单胞菌、肺炎链球菌、粪肠球菌、屎肠球菌、流感嗜血杆菌、大肠杆菌或淋病奈瑟菌所引起的感染。

16.如权利要求14所述的用途，其特征在于，所述微生物感染是甲氧苯青霉素-耐性金黄色葡萄球菌、甲氧苯青霉素-耐性表皮葡萄球菌(Staphylococcus epidermidis)、喹诺酮-耐性金黄色葡萄球菌、外排相关性耐甲氧苯青霉素金黄色葡萄球菌、异万古霉素-中等耐药金黄色葡萄球菌、万古霉素-中等耐药金黄色葡萄球菌、万古霉素-耐性金黄色葡萄球菌、青霉素-耐性肺炎链球菌、氟喹诺酮-耐性肺炎链球菌或多耐药性肺炎链球菌所引起的感染。

17.一种体外非治疗性抑制微生物生长的方法，其特征在于，所述方法包括：将权利要求1-10任一所述的(3S,5R)-7-[3-氨基-5-甲基-呱啶基]-1-环丙基-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸的苹果酸盐，或权利要求11-13中任一所述的组合物适用于所述微生物，从而抑制其生长。

18.如权利要求17所述的方法，其特征在于，所述微生物是金黄色葡萄球菌、绿脓假单胞菌、肺炎链球菌、粪肠球菌、屎肠球菌、流感嗜血杆菌、大肠杆菌或淋病奈瑟菌。

19.如权利要求17所述的方法，其特征在于，所述微生物是甲氧苯青霉素-耐性金黄色葡萄球菌、甲氧苯青霉素-耐性表皮葡萄球菌(Staphylococcus epidermidis)、喹诺酮-耐性金黄色葡萄球菌、外排相关性耐甲氧苯青霉素金黄色葡萄球菌、异万古霉素-中等耐药金黄色葡萄球菌、万古霉素-中等耐药金黄色葡萄球菌、万古霉素-耐性金黄色葡萄球菌、青霉素-耐性肺炎链球菌、氟喹诺酮-耐性肺炎链球菌或多耐药性肺炎链球菌。