[发明专利]维生素-定向的显象剂有效

专利信息
申请号: 200910151274.X 申请日: 2003-05-06
公开(公告)号: CN101648028A 公开(公告)日: 2010-02-17
发明(设计)人: C·P·利蒙;M·A·帕克 申请(专利权)人: 恩多塞特公司
主分类号: A61K51/04 分类号: A61K51/04;A61K103/20;A61K103/10
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘 健;李连涛
地址: 美国印*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 维生素 定向 显象
【权利要求书】:

1.选自下列的化合物:

2.与选自镓、铟、铜、锝和铼的同位素的放射性核素结合 的权利要求1的化合物。

3.权利要求2的化合物,其中所述放射性核素是锝的同位 素。

4.权利要求3的化合物,其中所述化合物具有下式:

5.权利要求1的化合物,其中所述化合物具有下式:

6.权利要求1的化合物,其中所述化合物具有下式:

7.权利要求1的化合物,其中所述化合物具有下式:

8.权利要求1的化合物,其中所述化合物具有下式:

9.权利要求1的化合物,其中所述化合物具有下式:

10.权利要求1的化合物,其中所述化合物具有下式:

11.权利要求1的化合物,其中所述化合物具有下式:

12.用于诊断显象的组合物,所述组合物包含选自下列的 化合物:

13.权利要求12的组合物,其中所述组合物是选自吸入剂 型、口服剂型和肠胃外剂型的剂型。

14.权利要求12的组合物,所述化合物与选自镓、铟、铜、 锝和铼的同位素的放射性核素结合。

15.权利要求14的组合物,其中所述化合物中的放射性核 素是锝的同位素。

16.权利要求13的组合物,其中所述剂型是适于选自真皮 内、皮下、肌内、腹膜内、静脉内和鞘内给药的给药途径的肠胃 外剂型。

17.权利要求12的组合物,其中所述组合物中还包含未标 记过的叶酸。

18.权利要求12或权利要求17的组合物,其中所述化合 物具有下式:

19.权利要求13的组合物,其中所述组合物还包含可以药 用的载体,其中所述可以药用的载体是液体载体。

20.权利要求19的组合物,其中所述液体载体选自等渗盐 水、5%葡萄糖、醇、二醇、酯和酰胺。

21.选自下列的化合物与其可以药用的载体在制备药物中 的应用:

其中所述化合物与放射性核素结合,所述药物是用于动物中细胞 群体的显象,其中所述细胞的特征在于所述细胞表面上的叶酸受 体。

22.权利要求21的应用,其中所述药物是选自吸入剂型、 口服剂型和肠胃外剂型的剂型。

23.权利要求21的应用,其中所述放射性核素选自镓、铟、 铜、锝和铼的同位素。

24.权利要求23的应用,其中所述化合物中的放射性核素 是锝的同位素。

25.权利要求21的应用,其中所述动物中的细胞群体是肿 瘤细胞。

26.权利要求25的应用,其中所述肿瘤细胞是卵巢的肿瘤 细胞。

27.权利要求25的应用,其中所述肿瘤细胞是原发性肿瘤 细胞。

28.权利要求25的应用,其中所述肿瘤细胞是转移的肿瘤 细胞。

29.权利要求22的应用,其中所述剂型是适于选自真皮内、 皮下、肌内、腹膜内、静脉内和鞘内给药的给药途径的肠胃外剂 型。

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