[发明专利]一种黄豆甙元衍生物及其制备方法无效

专利信息
申请号: 200910144204.1 申请日: 2009-07-22
公开(公告)号: CN101659648A 公开(公告)日: 2010-03-03
发明(设计)人: 冯乙巳;潘宗琴;许华建;潘攀 申请(专利权)人: 合肥工业大学
主分类号: C07D311/36 分类号: C07D311/36;A61K31/352
代理公司: 安徽省合肥新安专利代理有限责任公司 代理人: 吴启运
地址: 230009安徽*** 国省代码: 安徽;34
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摘要:
搜索关键词: 一种 黄豆 衍生物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1、一种黄豆甙元衍生物,其特征在于:本衍生物有以下化学结构式:

式中:

R和R2至少一个为含1~3个碳原子的羰基:

在同一化合物中,当R和R2同为羰基时,R和R2可以是相同的基团,也可以是不同的基团;当其中之一为羰基时,另一为氢原子;

R3和R4选自含1-4个N原子的烃基,氨基、氨基衍生物、脲基、胍基、氨基酸,如谷氨酸、精氨酸、天门冬氨酸、胱氨酸、L-多巴,乙酰半胱氨酸,牛磺酸,酪氨酸,苯丙氨酸;

在同一化合物中,R3和R4可以是相同的基团,也可以是不相同的基团。

2、如权利要求1所述的黄豆甙元衍生物的制备方法,以黄豆甙元为原料,包括酰基化反应、合成反应以及分离和纯化,其特征在于所述的酰基化反应是黄豆甙元与酰化试剂在无水溶剂中有缚酸剂存在条件下于0~5℃反应1~2小时,然后于室温条件下继续反应2小时,分离、纯化得到中间体;所述的合成反应是上述中间体与R3和/或R4在有机溶剂中有相转移催化剂和碘存在条件下于室温下反应12小时,分离得到目标产物。

3、根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:酰基化反应中所用的有机溶剂选自丙酮,二氯甲烷,氯仿,乙酸乙酯,DMF,甲醇,乙醇中的一种;酰化试剂选自氯乙酰氯,丙二酰氯,草酸,乳酸中的一种;缚酸剂选自吡啶,三乙胺,NaOH,Na2CO3,NaHCO3,乙酸钠中的一种。

4、根据权利要求2或3所述的制备方法,其特征在于:

合成反应中所用的有机溶剂选自丙酮,二氯甲烷,氯仿,DMF,乙酸乙酯,甲醇,乙醇中的一种;相转移催化剂选自18-冠醚-6,氯化四苯鏻,氯化十六烷基三丁基鏻,苄基三乙基氯化铵,四丁基氯化铵,四丁基硫酸氢铵,三辛基甲基氯化铵,链状聚乙二醇,链状聚乙二醇二烷基醚,环糊精,吡啶,三丁胺中的一种。

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