[发明专利]具有多巴胺D2和5-HT2a双重活性的N-芳基哌嗪衍生物有效

专利信息
申请号: 200910133681.8 申请日: 2009-04-22
公开(公告)号: CN101870696A 公开(公告)日: 2010-10-27
发明(设计)人: 岑均达;唐家邓 申请(专利权)人: 连云港恒邦医药科技有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D209/34;C07D209/48;C07D221/20;C07D295/088;C07D209/08;C07D215/26;C07D495/04;A61K31/519;A61K31/496;A61K31/495;A61P25/00;A61
代理公司: 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人: 程伟
地址: 222047 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 具有 多巴胺 sub ht 双重 活性 芳基哌嗪 衍生物
【权利要求书】:

1.式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐:

其中:

n为1-6的整数,

R1、R2选自H、卤素、C1-6烷基或C1-6烷氧基,

R3选自H、羟基、C1-6烷基或C1-6烷氧基,

A选自下列结构:

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中n为2-4的整数。

3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1、R2为卤素,优选为氯。

4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3为H。

5.根据权利要求1-4任意一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物选自:

3-[2-[4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基]乙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮;

3-[3-[4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基]丙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮;

3-[4-[4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基]丁基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮;

5-[2-[4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基]乙基]-6-氯-1,3-二氢-吲哚-2-(2H)-酮;

5-[3-[4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基]丙基]-6-氯-1,3-二氢-吲哚-2-(2H)-酮;

5-[4-[4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基]丁基]-6-氯-1,3-二氢-吲哚-2-(2H)-酮;

N-[2-[4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基]乙基]六氢邻苯二甲酰亚胺;

N-[3-[4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基]丙基]六氢邻苯二甲酰亚胺;

N-[4-[4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基]丁基]六氢邻苯二甲酰亚胺;

N-[2-[4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基]乙基]-3,3-环戊烷戊二酰亚胺;

N-[3-[4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基]丙基]-3,3-环戊烷戊二酰亚胺;

N-[4-[4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基]丁基]-3,3-环戊烷戊二酰亚胺;

3-甲氧基-4-[2-[4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基]乙氧基]苯乙酮;

3-甲氧基-4-[3-[4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基]丙氧基]苯乙酮;

3-甲氧基-4-[4-[4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基]丁氧基]苯乙酮;

1-[2-[4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基]乙基]吲哚啉;

1-[3-[4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基]丙基]吲哚啉;

1-[4-[4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基]丁基]吲哚啉;

4-[2-[4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基]乙氧基]吲哚;

4-[3-[4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基]丙氧基]吲哚;

4-[4-[4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基]丁氧基]吲哚;

8-[2-[4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基]乙氧基]喹啉;

8-[3-[4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基]丙氧基]喹啉;

8-[4-[4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基]丁氧基]喹啉;

5-[2-[4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基]乙基]-4,5,6,7-四氢噻吩并[3.2-c]吡啶;

5-[3-[4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基]丙基]-4,5,6,7-四氢噻吩并[3.2-c]吡啶;或

5-[4-[4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基]丁基]-4,5,6,7-四氢噻吩并[3.2-c]吡啶。

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