[发明专利]在肺内区域作为活性物质载体的半氟化烷的吸入式和滴注式用途

权利要求书

1.用于将至少一种药物直接输送至患者肺部的溶液，其中该溶液包含 载体和至少一种活性物质，其中该载体是RFRH类型的至少一种半氟化烷， 其中RF是直链或者支链全氟化烷基以及RH是直链或支链饱和烃基，其中 所述RF和RH片段的长度分别是2～20碳原子，其中所述至少一种活性物质 以胶态分散至分子分散形式溶于所述载体中，其中所述活性物质的浓度为当 半氟化烷被呼出时，则活性物质沉积的浓度；其中所述至少一种活性物质选 自：粘液稀释物质和抗痉挛物质、扩张支气管的物质、表面活性物质或抑制 炎症的物质；或其中所述至少一种活性物质选自：细胞生长抑制剂、病毒生 长抑制剂、细菌生长抑制剂、平喘剂、抗组胺剂、血循环促进药、蛋白质。

2.根据权利要求1所述的溶液，其特征在于所述活性物质选自生长因子、 肽和维生素。

3.根据权利要求1所述的溶液，其特征在于所述血循环促进药为抗局部 缺血的物质。

4.根据权利要求1所述的溶液，其特征在于所述活性物质以饱和的或至 少是高浓度的形式溶于半氟化烷。

5.根据上述权利要求1-4中任一项所述的溶液，其特征在于包含活性物 质和半氟化烷的溶液以胶束形式存在。

6.根据上述权利要求1-4中任一项所述的溶液，其形式为适用于通过吸 入给药的气雾剂或通过滴注给药的形式。

7.根据上述权利要求1-4中任一项所述的溶液，其为用于吸入给药的形 式。

8.根据上述权利要求1-4中任一项所述的溶液，其用于将活性物质输送 至肺不张区域。

9.根据上述权利要求1-4中任一项所述的溶液，其特征在于所述活性物 质的粒径为100nm～1nm。

10.根据权利要求1所述的溶液，其中所述活性物质颗粒被溶剂化物分 子包围。

11.根据权利要求10所述的溶液，其中所述活性物质颗粒被单层溶剂 化物壳包围。

12.用于粘液粘稠病的治疗的将至少一种药物直接输送至患者肺部 的溶液，其中该溶液包含载体和至少一种活性物质，其中该载体是RFRH 类型的至少一种半氟化烷，其中RF是直链或者支链全氟化烷基以及RH是直 链或支链饱和烃基，其中所述RF和RH片段的长度分别是2～20碳原子，其中 所述至少一种活性物质以胶态分散至分子分散形式溶于所述载体中，其中所 述活性物质的浓度为当半氟化烷被呼出时，则活性物质沉积的浓度。

13.根据权利要求12所述的溶液，其特征在于所述活性物质是有机物 质。

14.根据权利要求1至4、10和11中任一项所述的溶液，其用于渗透至 肺气肿区域。

15.根据权利要求5所述的溶液，其用于渗透至肺气肿区域。

16.根据权利要求6所述的溶液，其用于渗透至肺气肿区域。

17.根据权利要求7所述的溶液，其用于渗透至肺气肿区域。

18.根据权利要求8所述的溶液，其用于渗透至肺气肿区域。

19.根据权利要求9所述的溶液，其用于渗透至肺气肿区域。

20.根据权利要求1所述的溶液，其中所述半氟化烷是F(CF₂)_n(CH₂)_mH， 其中n和m分别是2～20。