[发明专利]硫代膦酸酯核苷酸化合物有效
| 申请号： | 200910116015.3 | 申请日： | 2009-01-07 |
| 公开（公告）号： | CN101463045A | 公开（公告）日： | 2009-06-24 |
| 发明（设计）人： | 徐奎;魏伟;刘经星 | 申请（专利权）人： | 合肥恒星药物研究所 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561;A61K31/675;A61P31/12;A61P1/16;A61P31/18 |
| 代理公司： | 安徽省合肥新安专利代理有限责任公司 | 代理人： | 吴启运 |
| 地址： | 230051安徽*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 硫代膦酸酯 核苷酸 化合物 | ||
1.一种硫代膦酸酯核苷酸化合物，其特征在于：由以下通式(I)所示的化合物或其药用盐：
式中，R1选自氢原子或者C1～C4的烷基；R2选自异丙基或异丙氧基或异丁基或异丁氧基或特丁基或环丁基或环戊基或1-甲基丙基或2-甲基丁基。
2.根据权利要求1所述的硫代膦酸酯核苷酸化合物，其特征在于：式中R1为氢原子或甲基，R2选自异丙基或异丙氧基或异丁基或环丁基或环戊基或1-甲基丙基或2-甲基丁基。
3.根据权利要求或1或2所述的硫代膦酸酯核苷酸化合物，其特征在于：所述的可药用盐选自甲磺酸盐或苯磺酸盐或对甲苯磺酸盐或酒石酸盐或富马酸盐或马来酸盐或枸橼酸盐或柠檬酸盐或乳酸盐或苹果酸盐或杏仁酸盐。
4.如权利要求1所述的硫代膦酸酯核苷酸化合物的用途，其特征在于：硫代膦酸酯核苷酸化合物在制备抗乙型肝炎病毒和抗艾滋病病毒药物中的应用。
5.硫代膦酸酯核苷酸化合物或它们的可药用盐，其特征是这些化合物是：
I1：(R)-9-(2-[双-(异丙氧基酰氧基甲氧基)-硫代膦酰基甲氧基]-丙基)-腺嘌呤；
I2：9-(2-[双-(异丙氧基酰氧基甲氧基)-硫代膦酰基甲氧基]-乙基)-腺嘌呤；
I3：(R)-9-(2-[双-(异戊酰氧基甲氧基)-硫代膦酰基甲氧基]-丙基)-腺嘌呤；
I4：9-(2-[双-(异戊酰氧基甲氧基)-硫代膦酰基甲氧基]-乙基)-腺嘌呤；
I5：(R)-9-(2-[双-(环戊甲酰氧基甲氧基)-硫代膦酰基甲氧基]-丙基)-腺嘌呤；
I6：9-(2-[双-(环戊甲酰氧基甲氧基)-硫代膦酰基甲氧基]-乙基)-腺嘌呤；
I7：(R)-9-(2-[双-(环丁甲酰氧基甲氧基)-硫代膦酰基甲氧基]-丙基)-腺嘌呤；
I8：9-(2-[双-(环丁甲酰氧基甲氧基)-硫代膦酰基甲氧基]-乙基)-腺嘌呤；
I9：(R)-9-(2-[双-(2-乙基丁酰氧基甲氧基)-硫代膦酰基甲氧基]-丙基)-腺嘌呤；
I10：9-(2-[双-(2-乙基丁酰氧基甲氧基)-硫代膦酰基甲氧基]-乙基)-腺嘌呤。
6.根据权利要求5所述的硫代膦酸酯核苷酸化合物或它们的可药用盐，其特征在于：所述的可药用盐选自甲磺酸盐或苯磺酸盐或对甲苯磺酸盐或酒石酸盐或富马酸盐或马来酸盐或枸橼酸盐或柠檬酸盐或乳酸盐或苹果酸盐或杏仁酸盐。
7.如权利要求6中所述的硫代膦酸酯核苷酸化合物的用途，其特征在于：硫代膦酸酯核苷酸化合物在制备抗乙型肝炎病毒和抗艾滋病病毒药物中的应用。
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