[发明专利]低聚凤梨参糖胺聚糖及其制备方法有效

专利信息
申请号: 200910109861.2 申请日: 2009-11-25
公开(公告)号: CN101724086A 公开(公告)日: 2010-06-09
发明(设计)人: 赵金华;康晖;吴明一;曾伟珍;李姿;高媛;崔靖;王志国;冯汉林;于琳 申请(专利权)人: 深圳海王药业有限公司
主分类号: C08B37/00 分类号: C08B37/00;A61K31/715;A61P7/02
代理公司: 北京律诚同业知识产权代理有限公司 11006 代理人: 黄韧敏
地址: 518057 广东省深圳*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 凤梨 参糖胺 聚糖 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种低聚凤梨参糖胺聚糖及其药学上可接受的盐,其特征在于,所述 低聚凤梨参糖胺聚糖是来源于凤梨参(Thelenota ananas)的岩藻糖化糖胺聚 糖的解聚产物,其重均分子量为8000~20000Da,其具有如下式所示的结构:

式(I)中:-OR为羟基(-OH)、硫酸酯基(-OSO3-)、或为如式(II) 所示的硫酸酯化岩藻糖基:

式(II)中:-OR为羟基(-OH)或硫酸酯基(-OSO3-);

其中,单糖组成包括N-乙酰氨基半乳糖、葡萄糖醛酸、岩藻糖以及它们 的硫酸酯,以摩尔比计,N-乙酰氨基半乳糖∶葡萄糖醛酸∶岩藻糖∶以-OSO3-表示的硫酸酯基的比例为1∶(1±0.3)∶(1±0.3)∶(3.5±0.5);

其中所述低聚凤梨参糖胺聚糖是通过以下方法制备,包括步骤:1)从凤 梨参体壁提取获得岩藻糖化糖胺聚糖;2)利用过氧化物解聚步骤1)所得的 岩藻糖化糖胺聚糖,以获得低聚岩藻糖化糖胺聚糖;3)收集和纯化所需分子 量范围的低聚岩藻糖化糖胺聚糖;其特征在于,在催化剂存在下,于水相介质 中催化过氧化物解聚凤梨参岩藻糖化糖胺聚糖获得低聚岩藻糖化糖胺聚糖,所 述催化剂为Cu+、Cu2+、Fe2+、Fe3+、Cr3+、Zn2+形成的无机盐或有机盐,或其 组合。

2.如权利要求1所述的低聚凤梨参糖胺聚糖及其药学上可接受的盐,其 特征在于,所述单糖组成中,其岩藻糖硫酸酯基包括3-硫酸-岩藻糖基。

3.如权利要求1所述的低聚凤梨参糖胺聚糖及其药学上可接受的盐,其 特征在于,所述低聚凤梨参糖胺聚糖的重均分子量为10000~18000Da。

4.一种药物组合物,含有权利要求1至3任一项所述的低聚凤梨参糖胺 聚糖或其药学上可接受的盐,以及药学上可接受的赋形剂。

5.如权利要求4所述的药物组合物,其特征在于,所述药学上可接受的 盐为钠盐、钾盐或钙盐。

6.如权利要求4或5所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物 制备成注射用冻干粉针剂。

7.如权利要求4或5所述的药物组合物在用于制备预防和/或治疗抗血栓 药物中的应用。

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