[发明专利]一类与Aβ斑块具有高亲和力的新型小分子化合物及其合成和应用

权利要求书

1.一种与Aβ斑块具有亲和力的化合物，其结构通式如下：

其中，

M取NH、S或O；

R₁取F、Br、I、OH、OCH₃、CH₃、NO₂、NH₂、NH(CH₃)、t-Bu、(OCH₂CH₂)F、 (OCH₂CH₂)₂F、(OCH₂CH₂)₃F或(OCH₂CH₂)₄F；

R₂取H、F、Cl、Br、I、OH、OCH₃、NH₂、NH(CH₃)或N(CH₃)₂。

2.权利要求1所述的化合物的制备方法，包括以下步骤：

取各0.1mmol，溶于20ml无水四氢 呋喃中，再加入0.1mmol的甲醇钠，搅拌下回流3～12小时；蒸去四氢呋喃，残 余物用水洗涤，再用乙酸乙酯萃取，无水硫酸镁干燥过夜；再经乙酸乙酯∶石油 醚＝1∶10体积比的柱分离，得到所述的与Aβ斑块具有高亲和力的化合物；其中， M取NH、S或O；R₁取F、Br、I、OH、OCH₃、CH₃、NO₂、NH₂、NH(CH₃)、 t-Bu、(OCH₂CH₂)F、(OCH₂CH₂)₂F、(OCH₂CH₂)₃F或(OCH₂CH₂)₄F；R₂取H、F、 Cl、Br、I、OH、OCH₃、NH₂、NH(CH₃)或N(CH₃)₂。

3.权利要求1所述的化合物在制备Aβ斑块显像剂中的应用。

4.权利要求3所述的应用，其特征在于：将所述化合物用放射性核素标记后制 备成Aβ斑块显像剂。

5.权利要求4所述的应用，其特征在于：所述的放射性核素为¹²⁵I、¹²³I、^99mTc、 ¹⁸F或¹¹C。