[发明专利]一种能小肠定位给予避孕药物的口服剂及其制备方法

权利要求书

1.小肠定位给予避孕药物的口服剂及其制备方法，所述小肠定位给予避孕药物的口服剂型是为一种在胃酸中不溶解、而在酸度接近中性的小肠部位溶解的剂型，其特征在于，所述剂型是在固体口服避孕药制剂的外层包上一层或多层包衣或直接使用延迟溶解的胶囊而制得。

2.根据权利要求1所述的小肠定位给予避孕药物的口服剂型，其特征在于，所述的包衣材料选自下列：醋酸纤维素类、乙基纤维素类、羟甲基纤维素盐类、羟丙甲纤维素盐类、聚丙烯酸树脂类、交联海藻酸盐类中的任意一种或多种组成的混合物。

3.根据权利要求1所述的小肠定位给予避孕药物的口服剂型，其特征在于，所述的避孕药物选自下列：左炔诺孕酮、炔雌醇、曲螺酮、米非司酮、米索前列醇、地诺孕酮的任意一种或者两种组成的复方。

4.根据权利要求1所述的小肠定位给予避孕药物的口服剂型，其特征在于：含有0.001～5％(重量)避孕药物。

5.根据权利要求1所述的小肠定位给予避孕药物的口服剂型，其特征在于：含有0.001～5％(重量)米非司酮。

6.根据权利要求1所述的小肠定位给予避孕药物的口服剂型，其特征在于：含有0.001～5％(重量)曲螺酮及0.001～5％(重量)炔雌醇。

7.根据权利要求1所述的小肠定位给予避孕药物的口服剂型，其特征在于：含有0.001～5％(重量)左炔诺孕酮及0.001～5％(重量)炔雌醇。

8.根据权利要求1-7任一项中所述的小肠定位给予避孕药物的口服剂型，其特征在于：所述的剂型包括以胶囊、片剂、微球为基础的口服制剂或适于包衣的固体口服制剂。

9.根据权利要求1-7任一项中所述的小肠定位给予避孕药物的口服剂型，其特征在于，在PH1-2的酸性介质中2小时内不发生崩解，在PH6.8的近中性介质中60分钟溶出达80％以上。

10.根据权利要求1-7任一项中所述的小肠定位给予避孕药物的口服剂型，其特征在于：以每一种避孕活性成分混合后制粒再制成固体制剂，或将所有避孕活性成分分别制粒后混合再制成固体制剂，或将不同避孕活性成分制成固体制剂(如片剂)后再制成复合制剂(如多层复合制剂)，或直接制成延迟释放颗粒(如微球)后再制成片剂或胶囊。